[发明专利]一种3-(二氟甲氧基)-N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-4-(环丙基甲氧基)苯甲酰胺的制备方法无效
| 申请号： | 201210103773.3 | 申请日： | 2012-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN102633714A | 公开（公告）日： | 2012-08-15 |
| 发明（设计）人： | 李坤;邓渠清;李泽东;何云芳;罗华 | 申请（专利权）人： | 四川蜀中制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
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| 地址： | 618300 *** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 一种3-(二氟甲氧基)-N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-4-(环丙基甲氧基)苯甲酰胺的制备方法，其特征在于：3，4-二羟基苯甲醛与溴甲基环丙烷反应后，纯化、重结晶得到3-羟基-4-环丙基甲氧基苯甲醛；3-羟基-4-环丙基甲氧基苯甲醛与二氟一氯乙酸钠或二氟一氯乙酸甲酯反应得到3-二氟甲氧基-4-环丙基甲氧基苯甲醛；氧化为酸、转化为酰氯后与3，5-二氯-4-氨基吡啶反应制得3-(二氟甲氧基)-N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-4-(环丙基甲氧基)苯甲酰胺。本发明反应条件温和、不易产生杂质、周期短、操作简单利于工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二氟甲氧基 吡啶 丙基 甲氧基 甲酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑(二氟甲氧基)‑N‑(3，5‑二氯吡啶‑4‑基)‑4‑(环丙基甲氧基)苯甲酰胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)3，4‑二羟基苯甲醛与溴甲基环丙烷在碱性条件下反应后，经过纯化得到3‑羟基‑4‑环丙基甲氧基苯甲醛；(2)3‑羟基‑4‑环丙基甲氧基苯甲醛与二氟一氯乙酸钠或二氟一氯乙酸甲酯在碱性条件下反应得到3‑二氟甲氧基‑4‑环丙基甲氧基苯甲醛；(3)3‑二氟甲氧基‑4‑环丙基甲氧基苯甲醛用氧化剂氧化得到3‑二氟甲氧基‑4‑环丙基甲氧基苯甲酸粗品，精制得到3‑二氟甲氧基‑4‑环丙基甲氧基苯甲酸；(4)3‑二氟甲氧基‑4‑环丙基甲氧基苯甲酸转化为酰氯后与3，5‑二氯‑4‑氨基吡啶反应制得3‑(二氟甲氧基)‑N‑(3，5‑二氯吡啶‑4‑基)‑4‑(环丙基甲氧基)苯甲酰胺。
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