[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂

摘要

本发明为丙型肝炎病毒的大环抑制剂，具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N-氧化物、盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键；X是N、CH，其中X带有双键时它是C；R¹是-OR⁷，-NH-SO₂R⁸；R²是H，和当X是C或CH时，R²还可以是C_1-6烷基；R³是H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基；R⁴是芳基或Het；n是3、4、5或6；R⁵表示卤代、C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、苯基或Het；R⁶表示C_1-6烷氧基、或二甲基氨基；R⁷是H、芳基、Het、任选被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基或任选被C_3-7环烷基、芳基或Het取代的C_1-6烷基；R⁸是芳基、Het、任选被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基或任选被C_3-7环烷基、芳基或Het取代的C_1-6烷基；芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；Het是5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的含有分别选自N、O和S的1-4个杂原子的杂环，任选被1、2或3个取代基取代；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。

主权项

1.一种制备下式化合物的方法包括下式化合物的闭环和脱水