[发明专利]对映异构体纯的1-取代-3-氨基醇的制备方法

摘要

提供通过不对称氢化羧酸与通式(II)的氨基酮的盐来制备对映异构体纯的1-取代的-3-氨基醇，尤其是(S)-(-)-和(R)-(+)-3-N-甲基氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇的方法，式中，R¹选自2-噻吩基、2-呋喃基和苯基，各自任选地被一个或多个卤原子和/或一个或多个C_1-4烷基或C_1-4烷氧基取代，R²是C_1-4烷基或苯基，各自任选地被一个或多个卤原子和/或一个或多个C_1-4烷基或C_1-4烷氧基取代，其中相应的氨基醇通过其盐的后续水解获得。此外，还分别提供羧酸与氨基酮或通过不对称氢化所述氨基酮获得的氨基醇的盐。

主权项

1.一种制备羧酸与以下通式的氨基醇的盐的方法，式中，R¹选自2-噻吩基、2-呋喃基和苯基，各自任选地被一个或多个卤原子和/或一个或多个C_1-4烷基或C_1-4烷氧基取代，式中，R²是C_1-4烷基或苯基，各自任选地被一个或多个卤原子和/或一个或多个C_1-4烷基或C_1-4烷氧基取代，所述方法包括在二膦配体的过渡金属络合物的存在下，不对称氢化羧酸与通式II的氨基酮的盐，式中，R¹和R²如上所定义，其中所述过渡金属选自铑、钌或铱。