[发明专利]用于调节G蛋白-偶联受体的新双环化合物无效
| 申请号： | 201180064039.4 | 申请日： | 2011-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN103328482A | 公开（公告）日： | 2013-09-25 |
| 发明（设计）人： | 孙正范;金南斗;张永佶;金熙哲;金知淑;郑煐熹 | 申请（专利权）人： | 韩美药品株式会社 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D487/04;A61K31/519;A61P3/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 余刚;张英 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于调节G蛋白-偶联受体的双环化合物。本发明的化合物提供预防或治疗与G蛋白-偶联受体的调节相关的疾病，特别是与GPR199G蛋白-偶联受体的调节相关的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 调节 蛋白 受体 环化 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，选自由式(I)的双环杂芳基衍生物、其药用盐、其水合物和其溶剂化物组成的组中：![]()
其中，X为S或NR1，R1为H或C1-4烷基；E为C6-14芳基或C2-13杂芳基，其中E可选地被1至3个选自由以下各项组成的组中的取代基所取代：卤素、-NO2、-CN、-CF3、C1-6烷基、C3-8环烷基、-NH2、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、-S-C1-6烷基、-S(O)2-C1-6烷基、-S(O)2-C1-6烷基氨基、-S(O)2-二C1-6烷基氨基、-C(O)-C1-6烷基、羧基、-C(O)2-C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基氨基、-C(O)-二C1-6烷基氨基、C6-14芳基、C1-13杂芳基和C2-13杂环烷基，其中所述取代基芳基、杂芳基和杂环烷基可选地各自独立地另外地被C1-6烷基、卤素、二C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基所取代；以及Y为OR2或NR2R3，其中R2和R3各自独立地为H、-OH、C1-6烷基、C3-8环烷基或C4-13杂环烷基，或R2和R3与氮原子稠合形成C2-9杂环，并且其中R2和R3可选地被1至3个选自由以下各项组成的组中的取代基所取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-C6-14芳基、-C(O)-C1-13杂芳基、-C(O)2-C1-6烷基、-C(O)2-C6-14芳基、-C(O)2-C1-13杂芳基、-C(O)-C1-6烷基氨基、-C(O)-二C1-6烷基氨基、C3-8环烷基、C3-13杂环烷基、C6-14芳基和C1-13杂芳基，其中所述取代基芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基可选地各自独立地另外地被C1-6烷基、卤素、二C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基或C6-14芳基所取代。
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