[发明专利]作为白细胞介素-1受体相关激酶抑制剂的吲唑基三唑衍生物有效
| 申请号： | 201180061368.3 | 申请日： | 2011-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN103429585A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | C.若朗-勒布伦;S.克罗西格纳尼;J.多拜斯;T.格里皮-瓦洛顿;A.普雷特 | 申请（专利权）人： | 默克雪兰诺股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;A61K31/4192 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张萍;李炳爱 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
式(I)的化合物涉及用于治疗炎症和自身免疫性疾病。 |
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| 搜索关键词： | 作为 白细胞 受体 相关 激酶 抑制剂 吲唑基三唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的化合物![]()
以及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐、水合物和立体异构体，包括所有比率的它们的混合物，其中Q表示Ar或Het，E表示-(CH2)mCO-、-(CH2)mSO2、-(CH2)q-、-(CH2)mNHCO-、或单键，R1表示H、OH、NH-C1-C6-烷基、OC1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、Cyc、Hal、Het1、O-Het1、CO-Het1、NH-Het1、CO-Ar1、O-Ar1、Ar1、NH-Ar1、-(CH2)qHet1、-CONH-(CH2)qHet1、-CONH-Het1、-(CH2)qO-Het1、-(CH2)qO-Ar1、-(CH2)qAr1、-CONH-(CH2)qAr1、-CONH-Ar1、-CONHC3-C6-环烷基、-(CH2)qHal、-(CH2)qCyc、CF3、-(CH2)sNH-(CH2)q-Het1、-(CH2)sNH-(CH2)q-Ar1，其中NH-C1-C6-烷基、OC1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基可被独立地选自OC1-C3-烷基、OH、CONH2、NH2的1至3个基团取代，R2表示H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、Hal、CF3，优选H，R3表示Het1、Ar1、NRaRb、COOH、-(CH2)qHet1、-(CH2)qAr1、-(CH2)qNRaRb、-(CH2)qCOOH、或C1-C6-烷基(其中1至3氢原子可独立地被OH或CF3取代)R4表示H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、Hal；Ra表示H、直链、支链或环状C1-C6-烷基，Rb表示H、Hetb、Arb、-CO-Hetb、-CO-Arb、C3-C8-环烷基或者具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，其中1至3个氢原子可被Hetb、Arb、NH2、N(C1-C6-烷基)2、NH(C1-C6-烷基)、N(C1-C6-烷基)(C3-C8-环烷基)、NH(C3-C8-环烷基)、O(C1-C6-烷基)、CN、OH、CF3、Hal取代；n为0、1、2、3或4，m为0、1、2、3或4，q为1、2或3，s为0、1、2或3，Hal表示Cl、Br、I、F，优选Cl或F；Ar表示具有6至14个碳原子的二价单环或稠合的二环亚芳基，该基团可进一步被1至4个选自Hal、C1-C6-烷基、-(CH2)mOC1-C6-烷基、CN、OH、NO2、CF3、-(CH2)mCOOH、-(CH2)mCOOC1-C6-烷基的取代基所取代；Het表示具有1至5个独立地选自N、O、S的杂原子和/或基团-C=O的二价单环或稠合的二环不饱和、饱和或芳香族杂环基，该杂环基可进一步被1至4个选自Hal、C1-C6-烷基、-(CH2)mOC1-C6-烷基、CN、OH、NO2、CF3、-(CH2)mCOOH、-(CH2)mCOOC1-C6-烷基的取代基所取代；Ar1表示具有6至14个碳原子的单环或二环、芳香族碳环，所述环是未取代的或者被Hal、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、全氟烷基、Hal、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、全氟烷基、直链或支链C1-C6-烷基、环烷基、-OH、-OC1-C6-烷基、-COC1-C6-烷基、-NH2、-COH、-COOH、-CONH2、基团Rb例如-CH2O(C1-C6-烷基)、-SO2NRaRb或SO2(C1-C6烷基)单取代、二取代或三取代；Het1表示具有1至4个独立地选自N、O、S的杂原子和/或CO基的单环或二环(稠环、桥环或螺环)饱和、不饱和或芳香族杂环，该杂环是未取代的或者被Hal、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、全氟烷基、直链或支链C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、-OH、-OC1-C6-烷基、-NH2、-N(C1-C6-烷基)2、-COH、-COOH、-CONH2、-COC1-C6-烷基、-NHCO(C3-C6环烷基)、基团Rb-SO2NRaRb或SO2(C1-C6烷基)单取代、二取代或三取代；Hetb表示具有1至4个独立地选自N、O、S的杂原子和/或CO基团的单环或二环(稠环或螺环)饱和、不饱和或芳香族杂环，该杂环是未取代的或者被Hal、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、全氟烷基、-OH、-OC1-C6-烷基、-NH2、-COH、-COOH、-CONH2，或者被直链或支链C1-C6-烷基(其中1至3个氢原子可被NH2、N(C1-C6-烷基)2、NH(C1-C6-烷基)、N(C1-C6-烷基)(C3-C8-环烷基)、NH(C3-C8-环烷基)、O(C1-C6-烷基)、CN、OH、CF3、Hal、C3-C8-环烷基取代)，或者被含有选自O、S和N的杂原子的4至8元杂环单取代、二取代或三取代，Arb表示具有6至14个碳原子的单环或二环、芳香族碳环，该碳环是未取代或者被Hal、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、全氟烷基、Hal、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、全氟烷基、-OH、-OC1-C6-烷基、-NH2、-COH、-COOH、-CONH2，或者被直链或支链C1-C6-烷基(其中1至3个氢原子可被NH2、N(C1-C6-烷基)2、NH(C1-C6-烷基)、N(C1-C6-烷基)(C3-C8-环烷基)、NH(C3-C8-环烷基)、O(C1-C6-烷基)、CN、OH、CF3、Hal、C3-C8-环烷基取代)，或者被含有选自O、S和N的杂原子的4至8元杂环单取代、二取代或三取代；Cyc表示具有3至8个碳原子优选5或6个碳原子的饱和或不饱和的碳环，其中1至5个氢原子被Hal、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、全氟烷基、Hal、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、全氟烷基、直链或支链C1-C6-烷基、环烷基、-OH、-OC1-C6-烷基、-COC1-C6-烷基、-NH2、-COH、-COOH、-CONH2、基团Rb例如-CH2O(C1-C6-烷基)、-SO2NRaRb或SO2(C1-C6烷基)取代。
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