[发明专利]新型抗癌剂有效
| 申请号: | 201180059899.9 | 申请日: | 2011-10-27 |
| 公开(公告)号: | CN103476769A | 公开(公告)日: | 2013-12-25 |
| 发明(设计)人: | A.W.布格斯;F.沃克;K.G.沃森;H.威彻德;G.莱森 | 申请(专利权)人: | 沃尔特及伊莱萨霍尔医学研究院 |
| 主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳 |
| 地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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| 摘要: |
本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。进一步提供的是在受试者中治疗癌症的方法,包括对所述受试者施用有效量的式(I)的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。进一步提供的是式(I)的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药在制备用于治疗癌症的药物中的用途。此外,本发明还提供一种药物组合物,其包括式I的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。 |
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| 搜索关键词: | 新型 抗癌剂 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物,或其药学上可接受的衍生物、盐或前药,其中:
式IE和G各自独立地选自C1-4烷基、-NH-、-N(C1-4烷基)-、-O-以及任一取向的-NH-C1-4烷基-、任一取向的-N(C1-4烷基)-C1-4烷基-和任一取向的-O-C1-4烷基-;并且
是单键或双键;当
是单键时,K独立地选自CH和N,且J独立地选自NH和CH2;或者当
是双键时,K是C,且J独立地选自N和CH;R1是0-2个取代基,其中各个取代基独立地选自-C1-4烷基、-C3-6环烷基、-OH、-O-C1-4烷基、N(R4)2、-C1-4烷基N(R4)2、-O-C1-4烷基-N(R4)2、-C3-6环烷基-N(R4)2、-邻苯基、-邻苄基、-NO2、卤素和CF3;各个R4独立地选自H、OH、-C1-4烷基、-C(O)OC1-4烷基、-C1-4烷基-OR7和-C(O)R5,条件是如果一个R4是OH,则另一个R4不能是OH;或者-N(R4)2形成任选被C1-4烷基取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉代基;R2是0-2个取代基,其中各个取代基独立地选自-C1-4烷基、-C3-6环烷基、-OH、-O-C1-4烷基、-N(R6)2、-C1-4烷基N(R6)2、-O-C1-4烷基-N(R6)2、-C3-6环烷基-N(R6)2、-邻苯基、-邻苄基、-NO2、卤素和CF3;各个R6独立地选自-H、-OH、-C1-4烷基、-C(O)OC1-4烷基、-C1-4烷基-OR7和-C(O)R8,条件是如果一个R6是OH,则另一个R6不能是OH;或者-N(R6)2形成任选被C1-4烷基取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉代基;其中R5和R8中的各个独立地选自-C1-4烷基和苯基;R3选自H、-C1-4烷基、芳基和烷基芳基;并且其中R7选自-H和-C1-4烷基。
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