[发明专利]甘氨酸衍生物及其医药组合物

摘要

本发明涉及充当毒蕈碱受体拮抗剂的生物碱氨基酯衍生物，它们的制备方法，包含它们的组合物及其治疗用途。

主权项

1.通式(I)化合物其中：R1选自-H，线性或支化的(C₁-C₁₀)烷基，(C₂-C₆)烯基，芳基，(C₃-C₈)环烷基，(C₅-C₁₀)杂环烷基，芳基(C₁-C₆)烷基和杂芳基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO₂，-N(R5)(R6)，-CN，-CON(R5)₂，-NHCO(R5)，-COR5，-CO₂R5，(C₁-C₁₀)烷基硫烷基，(C₁-C₁₀)烷基亚磺酰基，(C₁-C₁₀)烷基磺酰基，(C₁-C₁₀)烷基，(C₁-C₁₀)烷基羧基，(C₁-C₁₀)烷氧基，芳基，芳氧基和杂芳基；G选自-OC(O)-，-SO₂-和-C(O)-；R2选自-H，(C₁-C₁₀)烷基和芳基(C₁-C₆)烷基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO₂，-N(R5)₂，-CN，-CON(R5)₂，-NHCO(R5)，-CO(R5)，-CO₂(R5)，(C₁-C₁₀)烷基硫烷基，(C₁-C₁₀)烷基亚磺酰基，(C₁-C₁₀)烷基磺酰基，(C₁-C₁₀)烷基，(C₁-C₁₀)烷基羧基，(C₁-C₁₀)烷氧基，芳基，芳氧基和杂芳基；R3选自-H，(C₁-C₁₀)烷基，芳基，(C₃-C₈)环烷基，杂芳基，芳基(C₁-C₆)烷基和杂芳基(C₁-C₆)烷基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO₂，-N(R5)₂，-CN，-CON(R5)₂，-NHCO(R5)，-CO(R5)，-CO₂(R5)，(C₁-C₁₀)烷基硫烷基，(C₁-C₁₀)烷基亚磺酰基，(C₁-C₁₀)烷基磺酰基，(C₁-C₁₀)烷基，(C₁-C₁₀)烷基羧基，(C₁-C₁₀)烷氧基，芳基，芳氧基，芳基(C₁-C₁₀)亚烷基氧基和杂芳基；R6选自式(i)、(ii)、(iii)和(iv)的残基其中m=1，2或3；n=1，2或3；A^-是生理学上可接受的阴离子；R4是式(Y)基团---(CH₂)p---P---(CH₂)q---W(Y)其中p是0或1至4的整数；q是0或1至4的整数；P是不存在或选自-O-，-S-，-SO-，-SO₂-，-C(O)-，-N(R5)--CH=CH-，-N(R5)(SO₂)-，-N(R5)(COO)-，-N(R5)(C(O))-，-S(O₂)N(R5)-，-CO(O)N(R5)-和-C(O)N(R5)-；W选自H，线性或支化的(C₁-C₁₀)烷基，(C₂-C₆)烯基，芳基，(C₃-C₈)环烷基，(C₅-C₁₀)杂环烷基，芳基(C₁-C₆)烷基和杂芳基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO₂，-N(R5)₂，-CN，-CON(R5)₂，-NH(COR5)，-CO(R5)，-CO₂(R5)，(C₁-C₁₀)烷基硫烷基，(C₁-C₁₀)烷基亚磺酰基，(C₁-C₁₀)烷基磺酰基，(C₁-C₁₀)烷基，(C₁-C₁₀)烷基羧基，(C₁-C₁₀)烷氧基，芳基，芳氧基和杂芳基；R5和R6独立地选自-H，(C₁-C₁₀)烷基，(C₁-C₁₀)烷氧基，(C₂-C₆)炔基，(C₂-C₆)烯基，(C₃-C₇)环烷基，(C₃-C₇)环烷基-(C₁-C₁₀)烷基，杂芳基，(C₁-C₁₀)烷基-杂芳基和芳基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO₂，-CN，-CONH₂，(C₁-C₁₀)烷基硫烷基，(C₁-C₁₀)烷基亚磺酰基，(C₁-C₁₀)烷基磺酰基，(C₁-C₁₀)烷基，(C₁-C₁₀)烷基羧基，(C₁-C₁₀)烷氧基，芳基，芳氧基和杂芳基及其药学上可接受的盐。