[发明专利]病毒进入哺乳动物细胞的抑制剂无效
申请号: | 201180053724.7 | 申请日: | 2011-09-13 |
公开(公告)号: | CN103491956A | 公开(公告)日: | 2014-01-01 |
发明(设计)人: | A·巴苏;D·M·米尔斯;J·D·威廉姆斯;B·李;N·P·佩特;T·L·鲍林 | 申请(专利权)人: | 麦克罗拜奥提斯公司 |
主分类号: | A61K31/44 | 分类号: | A61K31/44 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及用于在哺乳动物中抑制病毒感染的化合物和方法的开发。开发了一种假型病毒,其用在用于鉴定防止病毒进入宿主细胞的非肽类小分子抑制剂的高通量测定法中。 | ||
搜索关键词: | 病毒 进入 哺乳动物 细胞 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.在哺乳动物中抑制病毒感染的方法,其包括施用有效量的至少一种具有式I的结构的化合物和药物上可接受的载体或赋形剂,
其中:Ar1和Ar2独立地是一价的芳基或杂芳基,其可以是未被取代的或被至多5个取代基取代,所述取代基选自卤素、氨基、脒基、胍基、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、酰基、羧基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、氨基、烷基氨基、酰基氨基、酰胺基、磺酰氨基、疏基、烷基硫基、芳基硫基、异羟肟酸酯基、硫代酰基、烷基磺酰基和氨基磺酰基;R1是一价的烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其可以是未被取代的或另外被选自以下的取代基中的任意一个取代:环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、酰基、羧基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、氨基、烷基氨基、酰基氨基、酰胺基、磺酰氨基、疏基、烷基硫基、芳基硫基、异羟肟酸酯基、硫代酰基、烷基磺酰基和氨基磺酰基;R2和R3独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基和酰基氨基;R4选自氢、一价的烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基和杂环烷基;并且其中R2和R3可以连接形成碳环或杂环;如果R2和R3不同,对映体可以是(R)-或(S)-构型,或者外消旋化合物。
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