[发明专利]喹唑啉衍生物有效
| 申请号: | 201180050876.1 | 申请日: | 2011-09-22 |
| 公开(公告)号: | CN103153997A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
| 发明(设计)人: | M.克莱因 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 石克虎;林森 |
| 地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: |
式I化合物是PI3K抑制剂,且尤其可以用于治疗自身免疫疾病、炎症、心血管疾病、神经变性疾病和肿瘤,其中R、X、L2和A1-A6具有在权利要求1中指出的含义。 |
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| 搜索关键词: | 喹唑啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括它们的所有比例的混合物
其中A1 表示N 或 CR1,A2 表示N或CR2,A3、A4,A5、A6 各自彼此独立地表示 N或CR3,X 不存在或表示具有1-10个C原子的直链或支链亚烷基,其中1-7个H原子可以被OH、F和/或Cl替代,和/或其中1或2个不相邻的CH-和/或CH2基团可以被下述取代基替代:O、N、NH、NA'、CO、S、SO、SO2、OCO、NHCONH、NHCO、NHSO2、COO、CONH 和/或 CH=CH 基团,或具有3-7个C原子的亚环烷基,L2 不存在或表示具有1-10个C原子的直链或支链亚烷基,其中1-7个H原子可以被OH、F和/或Cl替代,和/或其中1或2个不相邻的CH-和/或CH2基团可以被下述取代基替代:O、N、NH、NA'、CO、S、SO、SO2、OCO、NHCONH、NHCO、NHSO2、COO、CONH和/或CH=CH 基团,或具有3-7个C原子的亚环烷基,条件是,X和L2不允许同时不存在,R 表示H 或具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中1-7个H原子可以被F和/或Cl替代和/或其中1或2个不相邻的CH-和/或CH2基团可以被下述取代基替代:O、N、NH、NA'、CO、S、SO、SO2、OCO、NHCONH、NHCO、NHSO2、COO、CONH 和/或 CH=CH 基团,或具有3-7个C原子的环烷基,R1 表示 H 或具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中1-7个H原子可以被F和/或Cl替代和/或其中1或2个不相邻的CH-和/或CH2基团可以被下述取代基替代:O、N、NH、NA'、CO、S、SO、SO2、OCO、NHCONH、NHCO、NHSO2、COO、CONH 和/或 CH=CH 基团,或具有3-7个C原子的环烷基,R2 表示 H 或具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中1-7个H原子可以被F和/或Cl替代和/或其中1或2个不相邻的CH-和/或CH2基团可以被下述取代基替代:O、N、NH、NA'、CO、S、SO、SO2、OCO、NHCONH、NHCO、NHSO2、COO、CONH 和/或 CH=CH基团,或具有3-7个C原子的环烷基,R3 表示 H 或具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中1-7个H原子可以被F和/或Cl替代和/或其中1或2个不相邻的CH-和/或CH2基团可以被下述取代基替代:O、N、NH、NA'、CO、S、SO、SO2、OCO、NHCONH、NHCO、NHSO2、COO、CONH 和/或 CH=CH 基团,或具有3-7个C原子的环烷基,A' 各自彼此独立地表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中1-7个H原子可以被F和/或Cl替代,和/或其中1或2个不相邻的CH-和/或CH2基团可以被下述取代基替代:O、N、NH、NA、S、SO、SO2 和/或 CH=CH 基团,或具有3-7个C原子的环烷基,A 表示具有1、2、3或4个C原子的烷基。
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