[发明专利]作为KCNQ2/3调节剂的取代的6-氨基-烟酰胺有效
| 申请号： | 201180050690.6 | 申请日： | 2011-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN103209962A | 公开（公告）日： | 2013-07-17 |
| 发明（设计）人： | S.屈纳特;G.巴伦贝格;A.克莱斯;W.施勒德;S.卢卡斯 | 申请（专利权）人： | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82;C07D401/04;C07D401/14;C07D405/12;C07D413/04;A61K31/4427;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/553;A61P25/00;C07D413/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 关立新;万雪松 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及通式(I)的取代的6-氨基-烟酰胺、包含这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疼痛和其它疾病和/或障碍的这些化合物。 |
||
| 搜索关键词： | 作为 kcnq2 调节剂 取代 氨基 烟酰胺 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的取代化合物,![]()
其中R1表示C1-10-脂族残基，其是未取代的或单-或多取代的；C3-10-脂环族残基或3-10元的脂杂环族残基，其在各个情况中是未取代的或单-或多取代的以及在各个情况中是任选经由C1-8脂族基团桥连的，所述脂族基团又可以是未取代的或单-或多取代的；芳基或杂芳基，其在各个情况中是未取代的或单-或多取代的以及在各个情况中是任选经由C1-8脂族基团桥连的，所述脂族基团又可以是未取代的或单-或多取代的；R2表示F；Cl；Br；I；CN；CF3；C(=O)H；NO2；OCF3；SCF3；C1-4-脂族残基、C(=O)-C1-4脂族残基、C(=O)-O-C1-4脂族残基、C(=O)-NH-C1-4脂族残基、C(=O)-N(C1-4脂族残基)2,其中C1-4脂族残基在各个情况中可以是未取代的或单-或多取代的；O-C1-4-脂族残基、O-C(=O)-C1-4-脂族残基、S-C1-4-脂族残基、S(=O)2-C1-4-脂族残基、S(=O)2-O-C1-4-脂族残基，其中C1-4脂族残基在各个情况中可以是未取代的或单-或多取代的；C3-6-脂环族残基或3-6元的脂杂环族残基，其在各个情况中是未取代的或单-或多取代的以及在各个情况中是任选经由C1-4脂族基团桥连的，所述脂族基团又可以是未取代的或单-或多取代的；R3表示H；F；Cl；Br；I；CN；CF3；SCF3；NO2；OCF3；C1-4-脂族残基、O-C1-4-脂族残基、S-C1-4-脂族残基，其中C1-4脂族残基在各个情况中可以是未取代的或单-或多取代的；C3-6-脂环族残基或3-6元的脂杂环族残基，其在各个情况中是未取代的或单-或多取代的以及在各个情况中是任选经由C1-4脂族基团桥连的，所述脂族基团又可以是未取代的或单-或多取代的；R4表示C1-10-脂族残基，其是未取代的或单-或多取代的；C3-10-脂环族残基或3-10元的脂杂环族残基，其在各个情况中是未取代的或单-或多取代的以及在各个情况中是任选经由C1-8脂族基团桥连的，所述脂族基团又可以是未取代的或单-或多取代的；芳基或杂芳基，其在各个情况中是未取代的或单-或多取代的以及在各个情况中是任选经由C1-8脂族基团桥连的，所述脂族基团又可以是未取代的或单-或多取代的；条件是如果R4表示3-10元的脂杂环族残基或杂芳基，则3-10元的脂杂环族残基或杂芳基是经由碳原子连接的；R5表示H或C1-10-脂族残基，其是未取代的或单-或多取代的；或R4和R5与连接它们的氮原子一起形成3-10元的脂杂环族残基，其是未取代的或单-或多取代的；R6表示C2-10-脂族残基，其是未取代的或单-或多取代的；C3-10-脂环族残基或3-10元的脂杂环族残基，其在各个情况中是未取代的或单-或多取代的以及在各个情况中是任选经由C1-8脂族基团桥连的，所述脂族基团又可以是未取代的或单-或多取代的;条件是如果R6表示3-10元的脂杂环族残基，则3-10元的脂杂环族残基是经由碳原子连接的，或表示S-R7、O-R8或N(R9R10)，其中R7和R8在各个情况中表示C1-10-脂族残基，其是未取代的或单-或多取代的；C3-10-脂环族残基或3-10元的脂杂环族残基，其在各个情况中是未取代的或单-或多取代的以及在各个情况中是任选经由C1-8脂族基团桥连的，所述脂族基团又可以是未取代的或单-或多取代的；条件是如果R7或R8表示3-10元的脂杂环族残基，则3-10元的脂杂环族残基是经由碳原子连接的，R9表示C1-10-脂族残基，其是未取代的或单-或多取代的；C3-10-脂环族残基或3-10元的脂杂环族残基，其在各个情况中是未取代的或单-或多取代的以及在各个情况中是任选经由C1-8脂族基团桥连的，所述脂族基团又可以是未取代的或单-或多取代的；条件是如果R9表示3-10元的脂杂环族残基，则3-10元的脂杂环族残基是经由碳原子连接的；R10表示C1-10-脂族残基，其是未取代的或单-或多取代的；或R9和R10与连接它们的氮原子一起形成3-10元的脂杂环族残基，其是未取代的或单-或多取代的；其中“脂族基团”和“脂族残基”在各个情况中可以是支链的或非支链的、饱和的或未饱和的，其中“脂环族残基”和“脂杂环族残基”在各个情况中可以是饱和的或未饱和的，其中关于“脂族基团”和“脂族残基”的“单-或多取代的”是指该相应残基或基团的一个或多个氢原子彼此各自独立地被至少一个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、NO2、NH2、NH(C1-4脂族残基)、N(C1-4脂族残基)2、NH-C(=O)-C1-4脂族残基、NH-S(=O)2-C1-4脂族残基、=O、OH、OCF3、O-C1-4-脂族残基、O-C(=O)-C1-4-脂族残基、SH、SCF3、S-C1-4-脂族残基、S(=O)2OH、S(=O)2-C1-4-脂族残基、S(=O)2-O-C1-4-脂族残基、S(=O)2-NH-C1-4-脂族残基、CN、CF3、CHO、COOH、C1-4-脂族残基、C(=O)-C1-4-脂族残基、C(=O)-O-C1-4-脂族残基、C3-6-脂环族残基、3-6元的脂杂环族残基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH(C1-4脂族残基)、和C(=O)-N(C1-4脂族残基)2；其中关于“脂环族残基”和“脂杂环族残基”的“单-或多取代的”是指该相应残基的一个或多个氢原子彼此各自独立地被至少一个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、NO2、NH2、NH(C1-4脂族残基)、N(C1-4脂族残基)2、NH-C(=O)-C1-4脂族残基、NH-S(=O)2-C1-4脂族残基、=O、OH、OCF3、O-C1-4-脂族残基、O-C(=O)-C1-4-脂族残基、SH、SCF3、S-C1-4-脂族残基、S(=O)2OH、S(=O)2-C1-4-脂族残基、S(=O)2-O-C1-4-脂族残基、S(=O)2-NH-C1-4-脂族残基、CN、CF3、CHO、COOH、C1-4-脂族残基、C(=O)-C1-4-脂族残基、C(=O)-O-C1-4-脂族残基、C3-6-脂环族残基、3-6元的脂杂环族残基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH(C1-4脂族残基)、和C(=O)-N(C1-4脂族残基)2；其中关于“芳基”和”杂芳基”的“单-或多取代的”是指该相应残基的一个或多个氢原子彼此各自独立地被至少一个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、NO2、NH2、![]()
、![]()
、![]()
、![]()
、NH(C1-4脂族残基)、N(C1-4脂族残基)2、NH-C(=O)-C1-4脂族残基、NH-S(=O)2-C1-4脂族残基、OH、OCF3、O-C1-4-脂族残基、O-C(=O)-C1-4-脂族残基、SH、SCF3、S-C1-4-脂族残基、S(=O)2OH、S(=O)2-C1-4-脂族残基、S(=O)2-O-C1-4-脂族残基、S(=O)2-NH-C1-4-脂族残基、CN、CF3、C(=O)H、C(=O)OH、C1-4-脂族残基、C(=O)-C1-4-脂族残基、C(=O)-O-C1-4-脂族残基、C3-6-脂环族残基、3-6元的脂杂环族残基、苄基、芳基、杂芳基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH(C1-4脂族残基)、和C(=O)-N(C1-4脂族残基)2；所述通式(I)的取代化合物为游离化合物、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体或非对映异构体以任何混合比率的混合物、或个体对映异构体或非对映异构体的混合物的形式，或者为生理学上可接受的酸或碱的盐的形式。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于格吕伦塔尔有限公司，未经格吕伦塔尔有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201180050690.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
