[发明专利]作为PI3激酶抑制剂的苯并咪唑衍生物有效
| 申请号: | 201180048753.4 | 申请日: | 2011-09-23 |
| 公开(公告)号: | CN103124496A | 公开(公告)日: | 2013-05-29 |
| 发明(设计)人: | J.屈;R.里韦罗;R.桑切斯;R.特德斯科 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司 |
| 主分类号: | A01N43/52 | 分类号: | A01N43/52;A61K31/4164 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健;邰红 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明涉及苯并咪唑衍生物用于调节、特别是抑制磷酸肌醇3’OH激酶家族(在下文中称作PI3激酶)的活性或功能的用途,所述激酶适当地是PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和/或PI3Kγ。适当地,本发明涉及苯并咪唑类化合物在治疗一种或多种选自下述的疾病状态中的用途:自身免疫性疾病、炎性疾病、心血管疾病、神经变性疾病、变态反应、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子能动性、移植排斥、移植物排斥和肺损伤。更适当地,本发明涉及用于治疗癌症的PI3Kβ选择性的苯并咪唑类化合物。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 pi3 激酶 抑制剂 苯并咪唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中R1选自H、C1-6烷基、烷氧基、羟基、卤素、-CN、-NH2、-NHC(O)Ra、-NHSO2Ra、-CO2H、-CO2Ra、-CONHRb、-CONH2、-CH2OH和杂芳基,其中所述杂芳基可以被1个或2个C1-3烷基取代;R2选自H、-NHRa、烷氧基、卤素、-CF3、-CHF2和C1-6烷基;R3选自芳基和杂芳基,其中所述芳基或杂芳基可以被1-3个Rc取代;R4选自H或Ra;每个R5独立地选自C1-6烷基;每个Ra独立地选自C1-3烷基;Rb选自H、C1-3烷基和SO2Me;每个Rc独立地选自C1-3烷基、卤素、-CF3和羟基;且n是0-2。
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