[发明专利]磺酰胺NS3抑制剂的维生素E制剂有效
| 申请号: | 201180048681.3 | 申请日: | 2011-10-07 |
| 公开(公告)号: | CN103179966A | 公开(公告)日: | 2013-06-26 |
| 发明(设计)人: | S·D·贾拉德;A·A·高希;J·P·拉卡什曼;L·尚;R·维帕贡塔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号: | A61K31/355 | 分类号: | A61K31/355;A61K31/403;A61K45/06;A61P31/22 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | 本发明涉及具有针对与HCV有关的病症的活性的化合物的新的制剂、新的组合产品、新的治疗方法和它们在治疗中的应用。 | ||
| 搜索关键词: | 磺酰胺 ns3 抑制剂 维生素 制剂 | ||
【主权项】:
1.药物组合物,其包含:a)维生素E;和b)式(I)化合物
其中R是C1-C6烷基、C2-C6烯基或C3-C7环烷基C0-C4烷基;R’是氢或C1-C6烷基;或R和R’与它们所连接的碳原子一起形成饱和或部分不饱和的3至7元碳环,所述碳环被0、1、2或3个独立地选自下列的基团的基团取代:C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C4亚烷基和C3-C7环烷基C0-C4烷基;R1和R2独立地是氢或独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C3-C7环烷基C0-C2烷基,其各自被0、1或2个选自以下的基团的基团取代:卤素和C1-C4烷基;或R1和R2与它们所连接的N一起形成含有0、1或2个独立地选自N、O或S的另外的环杂原子的饱和、不饱和或芳香的杂环,且所述杂环总共含有4-7个环原子,所述杂环含有0、1、2或3个独立地选自下列的取代基:C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、羟基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氨基、单-和二-C1-4烷基氨基、氨基C1-C4烷基、C1-C4烷酰基氨基C1-C4烷基;R4是C1-C8烷基、C3-C8环烷基或含有1或2个独立地选自N、O或S的环杂原子的饱和的5或6元杂环,其各自被0-2个C1-C4烷基基团取代;J是键或下式的二价基团:
R5是C1-C8烷基、C3-C8环烷基或含有1或2个独立地选自N、O或S的环杂原子的饱和的5或6元杂环,其各自被0-2个C1-C4烷基基团取代;R6是氢或C1-C4烷基;G是式–E-R7的基团;E是键、CH2、C(O)、S(O)2、C(R9)2C(O)或C(O)C(R9)2,R7选自C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C3-C7环烷基C0-C2烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基C0-C2烷氧基、单-和二-C1-C6烷基氨基、-S(O)2R10、-N(R9)S(O)2R10、单环或二环杂环、和单环或二环芳基,其中每个基团是未取代的或被1、2或3个R8基团取代,所述每个R8基团独立地选自C1-C6烷基和C1-C6烷酰基;或R6和R7与它们所连接的N原子一起形成含有0、1或2个选自N、O或S的另外的环杂原子的4-7元杂环,且所述环被0、1、2或3个独立地选自下列基团的取代基取代:氧代、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、羟基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氨基、单-和二-C1-4烷基氨基、氨基C1-C4烷基、C1-C4烷酰基氨基C1-C4烷基;R9每次出现时独立地选自氢和C1-C4烷基;R10是C1-C6烷基、氨基或单-和二-C1-C6烷基氨基;且其中式(I)包括其可药用盐。
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