[发明专利]制备利奈唑胺的方法

摘要

本发明涉及制备式(II)的化合物3-(3-氟-4-(吗啉-4-基)苯基)-2-氧代唑烷-5(S)-基-甲基)胺和/或其酸加成盐的方法，包括a)使其中L是离去基团的式(VII)的化合物与其中Me⁺是钠或钾阳离子的式(VIII)的二甲酰基酰胺的金属盐反应，b)使包括单独的或混合物形式的式(IXa)和/或(IXb)化合物的步骤(a)的反应产物经历与酸的反应。本发明还涉及通过式(II)化合物的乙酰化制备利奈唑胺。

主权项

1.制备式(II)的化合物3-(3-氟-4-(吗啉-4-基)苯基)-2-氧代唑烷-5(S)-基甲基)胺和/或其酸加成盐的方法，该方法包括a)使式(VII)的化合物其中L是离去基团，与式(VIII)的二甲酰基酰胺的金属盐反应其中Me⁺是钠或钾阳离子，b)使步骤(a)的反应产物，其包括单独或混合物形式的式(IXa)和/或(IXb)的化合物，经历与酸的反应。