[发明专利]17α-羟化酶/C17,20-裂合酶抑制剂无效
| 申请号: | 201180044494.8 | 申请日: | 2011-09-14 |
| 公开(公告)号: | CN103108871A | 公开(公告)日: | 2013-05-15 |
| 发明(设计)人: | M·G·博克;C·高尔;V·R·古马迪;H·莫彼茨;S·森古普塔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D471/04;C07D471/14;C07D495/04;A61K31/435;A61K31/4725;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: |
本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐, |
||
| 搜索关键词: | 17 羟化酶 sub 20 裂合酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
其中:环A是苯基、萘基或含有1至3个各自独立地选自N、O或S的杂原子并任选与苯基或含有1至3个各自独立地选自N、O或S的杂原子的5-至6-元杂芳基稠合的5-至6-元杂芳基;n是0、1、2或3;R1是卤素、(C1-C4)烷基、卤素取代的(C1-C4)烷基、-OH、CN、-NR1aR1b、-O-R1c或任选被1至3个选自卤素、(C1-C4)烷基或卤素取代的(C1-C4)烷基的取代基取代的苯基,其中R1a是H或(C1-C4)烷基,R1b是(C1-C4)烷基、-C(O)-(C1-C4)烷基、-C(O)-(C3-C6)环烷基、苯基或-CH2-(C3-C6)环烷基,R1c是(C1-C4)烷基、卤素取代的(C1-C4)烷基、-CH2-(C3-C6)环烷基或含有1至3个选自O、N或S的杂原子并任选被1至3个选自卤素、(C1-C4)烷基或卤素取代的(C1-C4)烷基的取代基取代的5-至6-元杂芳基;R2、R3、R4和R5各自独立地是H或(C1-C4)烷基,或者R2或R3与R4或R5一起形成双键或环丙基;R6是喹啉-3-基、吡啶-3-基或1H-咪唑-5-基,其任选被1至3个各自独立地选自卤素、-OH、-CN、(C1-C4)烷基、卤素取代的(C1-C4)烷基、羟基取代的(C1-C4)烷基、(C3-C5)环烷基的取代基取代,其中所述环烷基任选被羟基、-NH2、-NH(C1-C4)烷基、-N((C1-C4)烷基)2、-NHC(O)-(C1-C4)烷基、-C(O)NH2、-C(O)-NH(C1-C4)烷基、-C(O)-N((C1-C4)烷基)2、-C(O)-O(C1-C4)烷基、-(CH2)r-O(C1-C4)烷基、-(CH2)r-CH(O(C1-C4)烷基)2、-(CH2)r-NH-(C3-C6)环烷基或吡咯烷-1-基-(CH2)r-取代,其中r是0、1或2;或其药学上可接受的盐。
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