[发明专利]杂芳基甲酰胺有效

专利信息
申请号: 201180043044.7 申请日: 2011-09-06
公开(公告)号: CN103118680A 公开(公告)日: 2013-05-22
发明(设计)人: 保罗·哈贝森;桑纳何·索夫曼·詹森;胡格斯·马蒂勒;斯蒂芬·勒韦尔;马修·赖特 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: A61K31/4427 分类号: A61K31/4427;A61K31/455;A61K31/506;C07D213/16;C07D401/06;C07D413/08;G01N33/92
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 王旭;贺卫国
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式I的化合物,其中A1、A2、A3和R1至R8在说明书中定义,并且涉及其药用盐、它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途,所述药物用于治疗和/或预防可以用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病,例如尤其是异常脂血症、动脉粥样硬化和心血管疾病。
搜索关键词: 杂芳基 甲酰胺
【主权项】:
1.式I的化合物其中A1、A2和A3选自N或CH,条件是A1、A2或A3中的至少一个是N,并且A1、A2或A3中的至少一个是CH;R1选自由以下各项组成的组:低级烷基、环烷基、低级环烷基烷基、低级羟烷基、低级烷氧基烷基、低级卤代烷基、低级氨基甲酰基烷基、低级烷基羰基氨基烷基、低级苯基烷基、低级杂环基烷基,其中的杂环基是未被取代或被氧代基取代的,低级杂芳基烷基,其中的杂芳基是未被取代或被低级烷基单-或二-取代的,和未被取代的或被卤素单-或二-取代的苯基;R2和R6彼此独立地为氢或卤素;R3和R5彼此独立地选自由以下各项组成的组:氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基和氰基;R4选自由以下各项组成的组:氢、低级烷氧基、卤素、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基和氰基;或者R4和R5与它们所连接的C原子一起形成五元或六元碳环或含有一个、两个或三个选自由N、O和S组成的组的杂原子的五元或六元杂环,所述碳环或杂环未被取代或被独立地选自由以下各项组成的组的一个或两个取代基取代:低级烷基、低级烷氧基、卤素、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基和氰基;R7和R7’彼此独立地为氢或低级烷基;R8是含有一个、两个或三个选自由N、O和S组成的组的杂原子的五元或六元杂芳基,所述杂芳基未被取代或被独立地选自由以下各项组成的组的一个或两个取代基取代:低级烷基、低级烷氧基、卤素、低级卤代烷基和环烷基;及其药用盐。
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