[发明专利](2-芳基氧基乙酰基氨基)苯基-丙酸衍生物、其制备方法及其作为药物的用途无效
| 申请号: | 201180042764.1 | 申请日: | 2011-07-05 |
| 公开(公告)号: | CN103080073A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
| 发明(设计)人: | E.德福萨;S.基尔;V.迪特里希;S.斯滕格林;A.赫林;G.哈希克;T.克莱邦德 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
| 主分类号: | C07C235/24 | 分类号: | C07C235/24;C07C255/44;A61K31/196;A61K31/277;A61P3/10 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: |
本发明涉及式I的取代的(2-芳基氧基-乙酰基氨基)苯基丙酸衍生物及其生理学可接受盐。该化合物适于例如治疗糖尿病,这是因为它们通过活化GPR40受体而引起胰岛素释放增加。 |
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| 搜索关键词: | 芳基氧基 乙酰 氨基 苯基 丙酸 衍生物 制备 方法 及其 作为 药物 用途 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物及其生理学相容性盐
其中:R1为O-(C1-C6)-烷基、O-(C3-C6)-环烷基、O-(C1-C3)-亚烷基-(C3-C6)-环烷基、-(C2-C6)-炔基或者CN,其中所述O-(C1-C6)-烷基、O-(C3-C6)-环烷基、O-(C1-C3)-亚烷基-(C3-C6)-环烷基和(C2-C6)-炔基可被F单-或者多取代;R2、R9为H、F、Cl、Br、CN、CH3、CO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基或者O-(C1-C6)-烷基,其中所述CO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基和O-(C1-C6)-烷基可各自被F单-或者多取代;R3为H、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-亚烷基-(C3-C6)-环烷基或者(C3-C6)-环烷基;R4为(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-亚烷基-(C3-C6)-环烷基或者(C3-C6)-环烷基;R5、R6、R7各自独立为H、F、Cl、Br、I、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-亚烷基-(C3-C6)-环烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、SO2-NH2、SO2-NH(C1-C6)-烷基、SO2-N((C1-C6)-烷基)2、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON((C1-C6)-烷基)2、SF5、(C6-C10)-芳基、(C3-C10)-环烷基或者4-至12-元杂环,其中所述(C1-C6)-烷基和O-(C1-C6)-烷基可被F单-或者多取代且其中所述(C6-C10)-芳基、(C3-C10)-环烷基和4-至12-元杂环基可各自被以下基团单-至三取代:F、Cl、Br、I、OH、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、OCHF2、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、SO2-NH2、SO2-NH(C1-C6)-烷基、SO2-N((C1-C6)-烷基)2、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON((C1-C6)-烷基)2或者SF5;R8为H或者(C1-C6)-烷基;A为(C6-C10)-芳基或者4-至12-元杂环。
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