[发明专利]通过用2,2-二氟乙基-1-卤代乙烷烷基化制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 201180034593.8 申请日: 2011-06-10
公开(公告)号: CN103003241A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: N·吕;延斯-迪特马尔·海因里希;W·A·莫拉迪;C·冯克 申请(专利权)人: 拜耳知识产权有限责任公司
主分类号: C07D213/61 分类号: C07D213/61
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 王媛;钟守期
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 制备通式(III)的2,2-二氟乙胺衍生物的方法其中A为如说明书中所描述的任选地被取代的杂环,在所述方法中,通式(I)的2,2-二氟乙基-1-卤代乙烷化合物其中Hal为Cl、Br或碘与通式(II)的胺任选地在碱的存在下反应,其中A如上所定义。
搜索关键词: 通过 乙基 乙烷 烷基化 制备 乙胺 衍生物 方法
【主权项】:
1.制备通式(III)的2,2-二氟乙胺衍生物的方法其中A为任选地被取代的杂环,所述杂环选自:吡啶-2-基、吡啶-4-基和吡啶-3-基,其任选地被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基在6位取代;和哒嗪-3-基,其任选地被氯或甲基在6位取代;和吡嗪-3-基、2-氯吡嗪-5-基和1,3-噻唑-5-基,其任选地被氯或甲基在2位取代;和嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑基、异噻唑基、1,2,4-三唑基和1,2,5-噻二唑基,其任选地被下列取代:氟、氯、溴、氰基、硝基、任选地被氟和/或氯取代的C1-C4烷基、任选地被氟和/或氯取代的C1-C3烷硫基、或任选地被氟和/或氯取代的C1-C3烷基磺酰基、以及下式的吡啶-3-基其中X为卤素、C1-C12烷基或C1-C12卤代烷基,并且Y为卤素、C1-C12烷基、C1-C12卤代烷基、C1-C12卤代烷氧基、叠氮基或氰基,所述方法通过将通式(I)的2,2-二氟乙基-1-卤代乙烷化合物其中Hal为Cl、Br或碘与通式(II)的胺任选地在碱的存在下反应而进行其中A为如上定义。
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