[发明专利]生产喹啉-3-羧酰胺的改进方法有效

专利信息
申请号: 201180033827.7 申请日: 2011-07-07
公开(公告)号: CN103119023A 公开(公告)日: 2013-05-22
发明(设计)人: L.M.博克;P.H.霍尔姆伯格;K-E.詹森 申请(专利权)人: 活跃生物技术有限公司
主分类号: C07D215/56 分类号: C07D215/56
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 韦欣华;李炳爱
地址: 瑞典*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 一种制备式(I)的化合物的方法,其通过以下步骤实现:使合适的烷基酯和苯胺衍生物在含有脂肪族溶剂或脂肪族溶剂的混合物的回流混合物中反应,所述脂肪族溶剂的沸点在68-191℃的范围内;冷凝回流混合物的蒸气;用醇清除剂或醇清除剂的混合物处理冷凝的蒸汽;将冷凝的蒸汽返回到反应混合物中。
搜索关键词: 生产 喹啉 羧酰胺 改进 方法
【主权项】:
1.通过以下步骤制备式(I)的化合物的方法:其中R1为乙基,R2为乙基且R3 为H;或R1为氯,R2 为乙基且R3为H;或R1为甲氧基,R2为甲基且R3为三氟甲基;(i) 使式(II)的化合物和式(III)的化合物在含有脂肪族溶剂或脂肪族溶剂混合物的回流混合物中反应,所述脂肪族溶剂的沸点在68-191℃的范围内;其中R1为乙基、氯或甲氧基;和R4为C1-C4烷基;其中R2为乙基且R3为H;或R2为甲基且R3为三氟甲基;(ii) 冷凝回流混合物的蒸汽;(iii) 用醇清除剂或醇清除剂的混合物处理冷凝的蒸汽;(iv) 将冷凝的蒸汽返回到反应混合物中。
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