[发明专利]氨基糖苷衍生物在审
申请号: | 201180033518.X | 申请日: | 2011-05-12 |
公开(公告)号: | CN103003293A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
发明(设计)人: | 托马兹·W·格林卡;奥尔加·罗德尼 | 申请(专利权)人: | 莱姆派克斯制药公司 |
主分类号: | C07H15/234 | 分类号: | C07H15/234;A61P31/00;C07H15/236;A61K31/7036;A61P31/04 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及抗微生物和抗生的氨基糖苷衍生物。本发明的化合物具有下列化学结构。本发明还涉及使用上述氨基糖苷衍生物的组合物、制备方法以及治疗细菌感染的方法。 |
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搜索关键词: | 氨基 糖苷 衍生物 | ||
【主权项】:
1.具有通式I结构的化合物或其药物可接受的盐或前药:
其中:R1选自
R2选自-(CR5R6)nR7、-C(=X)NR10(CR5R6)nR7和-C(=X)(CR5R6)nR7;R3选自H和Me;R4选自未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、-C(=NR8)R14、-(CR5R6)nR7和-C(=NR8)(CR5R6)nR7,条件是R4不为Me;每一R5独立地选自H、F、氨基、氨基C1-6烃基、OH、-C1-6烃基OR12和C1-6烃基;每一R6独立地选自H、F、氨基C1-6烃基、-C1-6烃基OR12和C1-6烃基,条件是每一CR5R6单元不包含两个OH、两个NH2、一个OH和一个NH2、一个F和一个NH2、以及一个F和一个OH;每一R7选自H、OR12、NR9R10和-NHC(=NR8)R14;或者,R5和R7或者R6和R7与和它们相连接的一个原子或多个原子一起形成四元、五元或六元取代或未取代的杂环基环;或者,R5和R6与和它们相连接的一个原子或多个原子一起形成三元、四元、五元或六元取代或未取代的碳环基环或者取代或未取代的杂环基环;每一R8独立地选自H、OR12、CN和C1-6烃基;条件是R5、R6、R7和R8中至少一个不为H;每一R9独立地选自H和-(CR5R6)nR13;每一R10独立地选自H和-(CR5R6)mR13;每一R12独立地选自H、C1-6烃基、C2-6烃基OH和C2-6烃基氨基;每一R13独立地选自OH和NH2;每一R14独立地选自H和NR9R10;每一X独立地选自O和NR8;每一m独立地为0至5的整数;以及每一n独立地为1至5的整数。
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