[发明专利]异喹啉衍生物无效
| 申请号: | 201180030942.9 | 申请日: | 2011-06-22 |
| 公开(公告)号: | CN103119024A | 公开(公告)日: | 2013-05-22 |
| 发明(设计)人: | 高山哲男;川村円;若杉大介;西川梨绘;关口喜功 | 申请(专利权)人: | 大正制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D217/18 | 分类号: | C07D217/18;A61K31/472;A61P11/02;A61P11/06;A61P17/04;A61P37/08;A61P43/00;C07D217/20 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 蔡晓菡;李进 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: |
式(I)表示的化合物或其可药用盐具有抑制CRTH2的效果,因此可用作药品。 |
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| 搜索关键词: | 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示的化合物或其可药用盐:[化学式1]
在上式(I)中,R1表示C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、金刚烷基、茚满基、四氢萘基、四氢吲哚基、四氢吡喃基、吗啉基、苯基、萘基、或芳香杂环基,其中苯基、萘基和芳香杂环基可以被1至5个选自下列的取代基取代:C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、卤素原子、C1-6烷氧基、羟基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、氰基、硝基、胍基、C1-6烷基磺酰基、羧基、C2-7烷氧羰基、C2-7烷酰氧基、苯基、苯甲酰基、苯氧基、吡咯基、噻吩基、咪唑基、噻二唑基、吗啉代基、式:-NR5R6、式:-SO2NR7R8、式:-NR9SO2R10、式:-CONR11R12和式:-NR13COR14,其中R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13和R14各自独立地表示氢原子或C1-6烷基;X表示氧原子、硫原子、式:-CRhRi-、式:-CO-、式:-NR2或式(II):[化学式2]
在上式(II)中,Rh 和Ri 各自独立地表示氢原子、C1-6 烷基、卤素原子或C1-6 卤代烷基;R2 表示氢原子或C1-6 烷基;n表示1至4的整数;Y表示单键、式:-NR3CO-W-、式:-NR3CO-W-O-、式:-NR3CO2-W-、式:-NR3-W-、式:-NR3SO2-W-、式:-NR3CONR4-W-、式:-NR3CO-W-NR4SO2-、式:-SO2NR3-W-、式:-CH2-W-、式:-CONR3-W-、式:-CONR3-W-O-、式:-CH2-O-W-、式:-CH2NR3-W-、式:-CONR3-W-NR4CO-、式:-O-W-、或式:-O-W-O-,其中R3和R4各自独立地表示氢原子或C1-6烷基,W是单键、C1-6亚烷基、包含还是C3-6环烷基环的组成部分的碳原子的C2-6亚烷基、C2-6亚烯基或C3-6亚环烷基(条件是,当Y是式:-CONR3-W-NR4CO-或式:-O-W-O-时,W不是单键);Z表示苯环、嘧啶环或吡嗪环;所述苯环、嘧啶环和吡嗪环可以被1至4个选自下列的取代基取代:C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、卤素原子、C1-6烷氧基、羟基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、氰基、硝基、C1-6烷基磺酰基、羧基、式:-NR22R23、式:-SO2NR24R25、式:-NR26SO2R27、式:-CONR28R29和式:-NR30COR31,其中R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30和R31各自独立地表示氢原子或C1-6烷基(条件是,当Z是未被取代的苯环、未被取代的嘧啶环或未被取代的吡嗪环时,X是式:-CRhRi-或式(II),其中Rh和Ri的至少一个表示C1-6 烷基、卤素原子或C1-6卤代烷基);Ra表示羧基、氨基甲酰基、四唑基或式:-CONHOH;Rb和Rc各自独立地表示氢原子、卤素原子或C1-6烷基;和Rd、Re、Rf和Rg各自独立地表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基(条件是,上述化合物不是{1-[2-氟-5-(丙-2-基氧基)苄基]-6,7-二甲氧基异喹啉-4-基}乙酸,2-[1-(2-氟-5-甲氧基苯甲酰基)-6,7-二甲氧基异喹啉-4-基)乙酰胺,{1-[3-氟-5-(丙-2-基氧基)苯甲酰基]-6,7-二甲氧基异喹啉-4-基}乙酸,2-{1-[3-氟-5-(丙-2-基氧基)苯甲酰基]-6,7-二甲氧基异喹啉-4-基}丙酸,2-{1-[2-氟-5-(丙-2-基氧基)苯甲酰基]-6,7-二甲氧基异喹啉-4-基}-4-甲基戊酸,2-{1-[2-氟-5-(丙-2-基氧基)苯甲酰基]-6,7-二甲氧基异喹啉-4-基}丙酸,{1-[2-氟-5-(丙-2-基氧基)苯甲酰基]-6,7-二甲氧基异喹啉-4-基}乙酸或[6,7-二甲氧基-4-(1H-四唑-5-基甲基)异喹啉-1-基](2-氟-5-甲氧基苯基)甲酮)。
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