[发明专利]特定氨基‑哒嗪类,与其组合物,及其使用方法有效
申请号: | 201180021470.0 | 申请日: | 2011-04-22 |
公开(公告)号: | CN103002897B | 公开(公告)日: | 2017-06-09 |
发明(设计)人: | L.W.阿什克拉夫特;G.伯格尼斯;S.科里比;庄智媛;J.加迪娜;B.P.莫甘;A.R.穆西;钱向平;J.沃林顿;Z.杨;卢普平;A.罗梅罗 | 申请(专利权)人: | 赛特凯恩蒂克公司 |
主分类号: | A61K31/50 | 分类号: | A61K31/50 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供一种式(I)化合物,或其药用盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X及m均如本文中之定义。亦提供一种药物组合物,其包含式I化合物,或其药用盐。亦提供一种使用式I化合物或其药用盐之方法。式I。 | ||
搜索关键词: | 特定 氨基 哒嗪类 与其 组合 及其 使用方法 | ||
【主权项】:
一种式V(a)或V(b)化合物或其药用盐,式V(a)或V(b)化合物为:其中:R1系选自氢、卤素、CN、C1‑6烷基和C(O)NH2;R2系选自C3‑8环烷基、C3‑8环烯基、3‑8元杂环烷基、3‑8元杂环烯基、C6‑10芳基和5‑10元杂芳基,其中各该C3‑8环烷基、C3‑8环烯基、3‑8元杂环烷基、3‑8元杂环烯基、C6‑10芳基及5‑10元杂芳基可视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代:卤素、CN、氧代、(CH2)nORa、(CH2)nNRbRc、(CH2)nNRdC(O)Ra、(CH2)nNRdC(O)ORa、(CH2)nNRdC(O)NRbRc、(CH2)nNRdC(NRe)NRbRc、(CH2)nNRdS(O)Ra、(CH2)nNRdSO2Ra、(CH2)nNRdSO2NRbRc、(CH2)nC(O)Ra、(CH2)nC(O)ORa、(CH2)nC(O)NRbRc、(CH2)nC(NRe)NRbRc、(CH2)nSO2Ra、(CH2)nSO2NRbRc、C1‑6烷基、C1‑6卤烷基、C2‑6烯基、(CH2)n3‑8元杂环烷基及(CH2)n5‑10元杂芳基,其中各该C1‑6烷基、C2‑6烯基、(CH2)n3‑8元杂环烷基及(CH2)n5‑10元杂芳基可视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;R3系选自氢和C1‑6烷基;R4系选自氢、C1‑6烷基、C(O)O‑C1‑6烷基及SO2CH3;Rm和Rn各自独立地选自:氢、卤素、ORa、C(O)Ra、C(O)ORa、SO2Ra和C1‑6烷基;R7系选自:苯基及6元杂芳基,其分别可视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代:卤素、CN、氧代、ORa、C(O)ORa、C(O)NRbRc和C1‑6烷基,其中该C1‑6烷基可视需要经ORh或NRiRj取代;R8及R9每次出现时系分别为:氢;X系为键;Ra每次出现时系分别独立选自:氢、C1‑6烷基、C1‑6卤烷基、C3‑8环烷基、3‑8元杂环烷基、C6‑10芳基、C7‑11芳烷基及5‑10元杂芳基,其中各该C1‑6烷基、C3‑8环烷基、3‑8元杂环烷基、C6‑10芳基、C7‑11芳烷基及5‑10元杂芳基可视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;Rb及Rc每次出现时系分别独立选自:氢、C1‑6烷基、C1‑6卤烷基、C3‑8环烷基和3‑8元杂环烷基,其中各该C1‑6烷基、C3‑8环烷基和3‑8元杂环烷基可视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;Rd每次出现时系分别独立选自:氢及C1‑6烷基;Re每次出现时系分别独立选自:氢、CN和C1‑6烷基;Rf每次出现时系分别独立选自:卤素、CN、ORh、OC(O)Rh、NRiRj、NRdC(O)Rh、NRdC(O)ORh、C(O)Rh、C(O)ORh、C(O)NRiRj、S(O)Rh、SO2Rh、C1‑6烷基、C1‑6卤烷基、C3‑8环烷基和3‑8元杂环烷基,其中各该C1‑6烷基、C3‑8环烷基和3‑8元杂环烷基可视需要经1、2、3、4或5个Rk取代基取代;或两个结合在同一碳原子上之Rf取代基与其所键结之碳原子共同形成羰基;Rh每次出现时系分别独立选自:氢、C1‑6烷基和C6‑10芳基,其中各该C1‑6烷基和C6‑10芳基可视需要经1、2、3、4或5个Rk取代基取代;Ri及Rj每次出现时系分别独立选自:氢和C1‑6烷基;Rk每次出现时系分别独立选自:卤素、OH、NH2和OC(O)C1‑6烷基;和n每次出现时,分别独立为0、1或2。
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