[发明专利]特定氨基-嘧啶,其组合物及其使用方法有效

专利信息
申请号: 201180021468.3 申请日: 2011-04-22
公开(公告)号: CN103025331A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: Z.杨;A.R.穆西;J.沃林顿;G.伯格尼斯;B.P.摩根;庄智媛;A.罗梅罗;S.科里比;钱向平;卢普平 申请(专利权)人: 赛特凯恩蒂克公司
主分类号: A61K31/4965 分类号: A61K31/4965
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供式I化合物或其药用盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X及m系如文中所定义。亦提供包含式I化合物或其药用盐之医药上可接受的组合物。亦提供式I化合物或其药用盐之使用方法。式I。
搜索关键词: 特定 氨基 嘧啶 组合 及其 使用方法
【主权项】:
1.一种式I化合物,式I或其药用盐,其中:R1系选自氢、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C(O)ORa、C(O)NRbRc、ORa、NRbRc、C6-10芳基和5-10元杂芳基;R2系选自C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、5-10元杂芳基和NRbRc,其中各C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基和5-10元杂芳基基团系视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代:卤素、CN、氧代、(CH2)nORa、(CH2)nOC(O)Ra、(CH2)nOC(O)ORa、(CH2)nOC(O)NRbRc、(CH2)nNRbRc、(CH2)nNRdC(O)Ra、(CH2)nNRdC(O)ORa、(CH2)nNRdC(O)NRbRc、(CH2)nNRdC(O)C(O)NRbRc、(CH2)nNRdC(S)Ra、(CH2)nNRdC(S)ORa、(CH2)nNRdC(S)NRbRc、(CH2)nNRdC(NRe)NRbRc、(CH2)nNRdS(O)Ra、(CH2)nNRdSO2Ra、(CH2)nNRdSO2NRbRc、(CH2)nC(O)Ra、(CH2)nC(O)ORa、(CH2)nC(O)NRbRc、(CH2)nC(S)Ra、(CH2)nC(S)ORa、(CH2)nC(S)NRbRc、(CH2)nC(NRe)NRbRc、(CH2)nSRa、(CH2)nS(O)Ra、(CH2)nSO2Ra、(CH2)nSO2NRbRc、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、(CH2)nC3-8环烷基、(CH2)n3-8元杂环烷基、(CH2)nC6-10芳基和(CH2)n5-10元杂芳基,其中各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、(CH2)nC3-8环烷基、(CH2)n3-8元杂环烷基、(CH2)nC6-10芳基和(CH2)n5-10元杂芳基基团系视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;R3系选自氢、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C(O)ORa、C(O)NRbRc、ORa、NRbRc、C6-10芳基和5-10元杂芳基;R4系选自氢、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRbRc和SO2Ra;R5和R6系各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基和C1-6卤烷基;或者,R5和R6系与其相键结之碳原子共同形成一个选自下列之基团:C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基和3-8元杂环烯基,其各视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代:卤素、CN、氧代、ORa、OC(O)Ra、OC(O)ORa、NRbRc、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRbRc、S(O)Ra、SO2Ra、SO2NRbRc、C1-6烷基和C1-6卤烷基;R7系选自C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基和5-10元杂芳基,其各视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代:卤素、CN、氧代、ORa、OC(O)Ra、OC(O)ORa、OC(O)NRbRc、NRbRc、NRdC(O)Ra、NRdC(O)ORa、NRdC(O)NRbRc、NRdC(O)C(O)NRbRc、NRdC(S)Ra、NRdC(S)ORa、NRdC(S)NRbRc、NRdC(NRe)NRbRc、NRdS(O)Ra、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRbRc、C(S)Ra、C(S)ORa、C(S)NRbRc、C(NRe)NRbRc、SRa、S(O)Ra、SO2Ra、SO2NRbRc、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基和5-10元杂芳基,其中各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基和5-10元杂芳基基团系视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;R8和R9每次出现系各自独立地选自氢、卤素和C1-6烷基;X系选自键、-(CH2)p-、-(CH2)pC(O)(CH2)q-、-(CH2)pO(CH2)q-、-(CH2)pS(CH2)q-、-(CH2)pNRd(CH2)q-、-(CH2)pC(O)O(CH2)q-、-(CH2)pOC(O)(CH2)q-、-(CH2)pNRdC(O)(CH2)q-、-(CH2)pC(O)NRd(CH2)q-、-(CH2)pNRdC(O)NRd(CH2)q-、-(CH2)pNRdSO2(CH2)q-和-(CH2)pSO2NRd(CH2)q-;或者,X、R2和R3系与其相键结之碳原子共同形成一个5-6元环,其视需要含有一或多个选自氧、氮和硫之杂原子,及视需要含有一或多个双键,及视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;Ra每次出现系独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基和5-10元杂芳基,其中各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基和5-10元杂芳基基团系视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;Rb和Rc每次出现系各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基、5-10元杂芳基、C(O)Rg、C(O)ORg、C(O)NRiRj和SO2Rg,其中各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基和5-10元杂芳基基团系视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;Rd每次出现系独立地选自氢和C1-6烷基;Re每次出现系独立地选自氢、CN、OH、C1-6烷氧基、C1-6烷基和C1-6卤烷基;Rf每次出现系独立地选自卤素、CN、ORh、OC(O)Rh、OC(O)ORh、OC(O)NRiRj、NRiRj、NRdC(O)Rh、NRdC(O)ORh、NRdC(O)NRiRj、NRdC(O)C(O)NRiRj、NRdC(S)Rh、NRdC(S)ORh、NRdC(S)NRiRj、NRdC(NRe)NRiRj、NRdS(O)Rh、NRdSO2Rh、NRdSO2NRiRj、C(O)Rh、C(O)ORh、C(O)NRiRj、C(S)Rh、C(S)ORh、C(S)NRiRj、C(NRe)NRiRj、SRh、S(O)Rh、SO2Rh、SO2NRiRj、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基和5-10元杂芳基,其中各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基和5-10元杂芳基基团系视需要经1、2、3、4或5个Rk取代基取代;或与单一碳原子键结之二个Rf取代基系与其相键结之碳原子共同形成一个选自羰基、C3-8环烷基和3-8元杂环烷基之基团;Rg每次出现系独立地选自C1-6烷基、C1-6卤烷基、苯基、萘基和C7-11芳烷基,其各视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代:卤素、CN、OH、C1-6烷氧基、C1-6烷基和C1-6卤烷基;Rh每次出现系独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基和5-10元杂芳基,其中各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基和5-10元杂芳基基团系视需要经1、2、3、4或5个Rk取代基取代;Ri和Rj每次出现系各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基、5-10元杂芳基、C(O)Rg和C(O)ORg,其中各C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、C7-11芳烷基和5-10元杂芳基基团系视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代:卤素、CN、OH、C1-6烷氧基、C1-6烷基和C1-6卤烷基;Rk每次出现系独立地选自卤素、CN、OH、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、NHC(O)C1-6烷基、NHC(O)C7-11芳烷基、NHC(O)OC1-6烷基、NHC(O)OC7-11芳烷基、OC(O)C1-6烷基、OC(O)C7-11芳烷基、OC(O)OC1-6烷基、OC(O)OC7-11芳烷基、C(O)C1-6烷基、C(O)C7-11芳烷基、C(O)OC1-6烷基、C(O)OC7-11芳烷基、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基和C2-6炔基,其中各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C7-11芳烷基取代基系视需要经1、2或3个选自下列之取代基取代:OH、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、NHC(O)C1-6烷基、NHC(O)C7-11芳烷基、NHC(O)OC1-6烷基和NHC(O)OC7-11芳烷基;或与单一碳原子键结之二个Rk取代基系与其相键结之碳原子共同形成一个羰基基团;m为0、1或2;n每次出现系各自独立地为0、1或2;p为0、1或2;及q为0、1或2。
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