[发明专利]治疗丙型肝炎的吡唑并哒嗪衍生物

摘要

本发明提供式I的化合物包括其盐以及使用所述化合物的组合物和方法。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性且可用于治疗感染HCV的患者。

主权项

1.式I的化合物或其药用盐其中：R¹为卤素、烷基、环烷基、烷氧基、二氧代噻嗪基、(R⁵)(R⁶)N、吡啶基或苯基，其中所述吡啶基或苯基取代有选自下述的1-2个取代基：烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、((R⁷)(R⁸)N)烷基、羟基、烷氧基、(R⁷)(R⁸)N、羧基、烷氧基羰基和CON(R¹⁶)(R¹⁷)，且其中所述吡啶基或苯基还取代有卤素、烷基、烷氧基、吡啶基、苯基、卤代苯基、(卤素)(CON(R⁷)(R⁸))苯基或(烷氧基)(CON(R⁷)(R⁸))苯基取代基中的0-2个；R²为氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基或(R⁵)(R⁶)N；R³为氰基、烷氧基羰基、(环烷基)氧基羰基、(烷基磺酰基)氨基羰基、CON(R¹¹)(R¹²)、(R¹³)(R¹⁴)NCONH、三唑基、噻唑基或四唑基；R⁴为取代有卤素、烷氧基、苯氧基或卤代苯氧基取代基中的0-2个的苯基；R⁵为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、苄基、烷基羰基、卤代烷基羰基、苯基羰基、(烷氧基苯基)羰基、烷基磺酰基、苯基磺酰基、(烷氧基苯基)磺酰基或(卤代烷氧基苯基)磺酰基；R⁶为氢、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基；或R⁵和R⁶与它们所连接的氮一起形成二氧代噻嗪基；R⁷为氢或烷基；R⁸为氢或烷基；R⁹为氢或烷基；R¹⁰为氢或烷基；或R⁹和R¹⁰一起形成亚乙基、亚丙基、亚丁基或亚戊基，且取代有0-2个氟原子；R¹¹为氢或烷基；R¹²为氢或烷基；或R¹¹和R¹²与它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基；R¹³为氢或烷基；R¹⁴为氢或烷基；或R¹³和R¹⁴与它们连接的氮一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基；R¹⁵为烷基或环烷基；R¹⁶为氢、烷基、R¹⁷为氢或烷基；R¹⁸为氢、卤素、烷基或烷氧基；且Ar¹为异噁唑基、噁唑基、噁二唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基或苯基；且取代有卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、(R⁷)(R⁸)N或苯基取代基中的0-3个。