[发明专利]高亲和力瘦蛋白和瘦蛋白拮抗剂无效
| 申请号： | 201180020261.4 | 申请日： | 2011-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN102958531A | 公开（公告）日： | 2013-03-06 |
| 发明（设计）人： | A.格特勒;E.伊利纳夫;Z.哈佩恩 | 申请（专利权）人： | 耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展公司;特拉维夫医疗中心医学研究基础设施和保健服务基金会 |
| 主分类号： | A61K38/16 | 分类号： | A61K38/16;A61K38/22 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 孔青;权陆军 |
| 地址： | 以色列*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | 本发明提供了对瘦蛋白受体具有提高的结合亲和力的瘦蛋白突变蛋白，特别是瘦蛋白拮抗剂。这些化合物以及包含所述化合物的药物组合物可用于治疗其中牵涉内生瘦蛋白的非期需或有害活性或经改变先天性免疫反应的任何病症。 | ||
| 搜索关键词： | 亲和力 蛋白 拮抗剂 | ||
【主权项】：
一种合成的瘦蛋白拮抗剂，其包含：(a)经修饰的哺乳动物瘦蛋白多肽，其中：(i)修饰对应于野生型人瘦蛋白39‑42位位置的LDFI疏水结合位点，以便所述疏水结合位点的2‑4个氨基酸残基被不同的氨基酸残基取代，使得所述位点的疏水性变弱，所述经修饰的哺乳动物瘦蛋白多肽为瘦蛋白拮抗剂；和(ii)对应于野生型人瘦蛋白23位位置的天冬氨酸(D23)被不带负电荷的不同氨基酸残基取代，或对应于野生型人瘦蛋白12位位置的苏氨酸(T12)被疏水的不同氨基酸残基取代；(b)所述经修饰的哺乳动物瘦蛋白多肽(a)的片段，其中用不带负电荷的不同氨基酸残基取代D23，或用疏水的不同氨基酸残基取代T12，其中所述片段本身为瘦蛋白拮抗剂；或(c)(a)或(b)的药学上可接受的盐。
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