[发明专利]三环吡啶衍生物、包含此化合物的药物、其用途及其制备方法

摘要

本发明涉及由式(I)定义的化合物，其中变量R¹-R⁸如说明书中所定义，这些化合物具有有价值的药理学活性。具体地，这些化合物为胆固醇酯转移蛋白(CETP)的抑制剂，因此适于治疗及预防可通过抑制此酶而影响的疾病。

主权项

1.式I化合物，其中R¹为单环或双环5至10元芳基或杂芳基，该杂芳基含有1至4个选自N、O及S的杂原子，且该芳基或杂芳基可任选地被R⁹、R¹⁰和/或R¹¹取代，其中R⁹为氢、卤素、氰基、1-4C-烷基、2-4C-烯基、3-6C-环烷基、1-4C-烷氧基、完全或部分被氟取代的1-4C-烷基、完全或部分被氟取代的1-4C-烷氧基、五氟硫基、氰基-1-4C-烷基、1-2C-烷基-3-6C-环烷基、氰基-3-6C-环烷基、1-2C-烷氧基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基或3-(1-2C-烷基)-氧杂环丁烷-3-基，R¹⁰为氢、卤素、氰基、1-4C-烷基、2-4C-烯基、3-6C-环烷基、1-4C-烷氧基、完全或部分被氟取代的1-4C-烷基、完全或部分被氟取代的1-4C-烷氧基、氰基-1-4C-烷基、甲基-3-6C-环烷基、氰基-3-6C-环烷基、甲氧基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基或3-(1-2C-烷基)-氧杂环丁烷-3-基，R¹¹为氢或卤素，或R⁹与R¹⁰一起且与他们连接的碳原子一起形成5-6C-环烷烃环，其中一个亚甲基可任选地被氧置换，在6元环系统的情况下，该环可任选地含有双键，和/或该环可任选地被甲基单取代或二取代，其中在两个甲基连接于同一碳的情况下，这些甲基连同其连接的碳一起可任选地形成环丙基环；R²为1-6C-烷基、1-3C-全氟烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或4-7C-环烷基，该4-7C-环烷基可任选地被氟、羟基、甲氧基和/或1-2C-烷基单取代或二取代，且其中，在5-7C-环烷基系统的情况下，一个亚甲基可任选地被氧置换；R³为氢或1-4C-烷基；R⁴为氢或1-4C-烷基；或R³与R⁴一起且与他们连接的碳原子一起形成3-7C-环烷烃环；R⁵为氢或1-4C-烷基；R⁶为1-4C-烷基；R⁷为氢或1-4C-烷基；或R⁶与R⁷一起且与他们连接的碳原子一起形成5-7C-环烷烃环，其中一个亚甲基可任选地被氧置换，该环可任选地含有一个双键，和/或该环可任选地被氟、羟基、1-2C-烷氧基和/或1-2C-烷基单取代或二取代；R⁸为氢、乙酰氧基、丙酰氧基、甲氧基或羟基；其互变异构体、立体异构体、其混合物及其盐。