[发明专利]用于丙型肝炎的治疗剂无效
| 申请号: | 201180016974.3 | 申请日: | 2011-01-31 |
| 公开(公告)号: | CN102812007A | 公开(公告)日: | 2012-12-05 |
| 发明(设计)人: | 马场昌范;桥本祐一;青山洋史;杉田和幸;中村政彦;青山惇;浦田泰生 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人鹿儿岛大学;癌康理生物制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D221/12 | 分类号: | C07D221/12;A61K31/473;A61P31/14 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 蔡晓菡;万雪松 |
| 地址: | 日本鹿儿岛*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: |
本发明涉及用于丙型肝炎的治疗剂,包括具有可用于治疗丙型肝炎的抗HCV活性的化合物作为活性组分。该用于丙型肝炎的治疗剂包括式(I)所示化合物或其药用可接受的盐作为活性组分。 |
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| 搜索关键词: | 用于 肝炎 治疗 | ||
【主权项】:
1.用于丙型肝炎的治疗剂,包含式(I)所示化合物或其药用可接受的盐作为活性组分:
其中:R1选自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C4-C6环炔基、杂环基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基和杂芳基烷基(这些基团各自独立地未取代或被选自以下的一个或多个基团取代:卤素、OH、NH2、NO2、C(O)Z(其中Z是氢、羟基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C4-C6环炔基或NH2)、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C4-C6环炔基、杂环基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基、杂芳基烷基、Q-(C1-C8烷基)、Q-(C2-C8烯基)、Q-(C2-C8炔基)、Q-(C3-C6环烷基)、Q-(C3-C6环烯基)、Q-(C4-C6环炔基)、Q-(杂环基)、Q-(芳基)、Q-(芳基烷基)、Q-(杂芳基)和Q-(杂芳基烷基)(其中Q是O或S));和R2-R9各自独立地选自由以下基团构成的取代基组A:氢、卤素、羟基、C(O)Z(其中Z是氢、羟基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C4-C6环炔基或NH2)、Q-(C1-C8烷基)、Q-(C2-C8烯基)、Q-(C2-C8炔基)、Q-(C3-C6环烷基)、Q-(C3-C6环烯基)、Q-(C4-C6环炔基)、Q-(杂环基)、Q-(芳基)、Q-(芳基烷基)、Q-(杂芳基)和Q-(杂芳基烷基)(其中Q是O或S))、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C4-C6环炔基、杂环基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基和杂芳基烷基(这些基团各自独立地未取代或被选自以下的一个或多个基团取代:卤素、OH、NH2、NO2、C(O)Z(其中Z是氢、羟基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C4-C6环炔基或NH2)、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C4-C6环炔基、杂环基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基、杂芳基烷基、Q-(C1-C8烷基)、Q-(C2-C8烯基)、Q-(C2-C8炔基)、Q-(C3-C6环烷基)、Q-(C3-C6环烯基)、Q-(C4-C6环炔基)、Q-(杂环基)、Q-(芳基)、Q-(芳基烷基)、Q-(杂芳基)和Q-(杂芳基烷基)(其中Q是O或S)),限定条件如下:R2-R5中任两个与它们所结合的菲啶环上的碳原子一起可以形成稠合到该菲啶环上的环烷基、杂环基或芳基(稠合到该菲啶环上的该环烷基、杂环基或芳基独立地未取代或被选自以下的一个或多个基团取代:卤素、OH、NH2、NO2、C(O)Z(其中Z是氢、羟基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C4-C6环炔基或NH2)、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C4-C6环炔基、杂环基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基、杂芳基烷基、Q-(C1-C8烷基)、Q-(C2-C8烯基)、Q-(C2-C8炔基)、Q-(C3-C6环烷基)、Q-(C3-C6环烯基)、Q-(C4-C6环炔基)、Q-(杂环基)、Q-(芳基)、Q-(芳基烷基)、Q-(杂芳基)和Q-(杂芳基烷基)(其中Q是O或S));或者R6-R8中任两个与它们所结合的菲啶环上的碳原子一起可以形成稠合到该菲啶环上的环烷基、杂环基或芳基(稠合到该菲啶环上的该环烷基、杂环基或芳基独立地未取代或被选自以下的一个或多个基团取代:卤素、OH、NH2、NO2、C(O)Z(其中Z是氢、羟基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C4-C6环炔基或NH2)、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C4-C6环炔基、杂环基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基、杂芳基烷基、Q-(C1-C8烷基)、Q-(C2-C8烯基)、Q-(C2-C8炔基)、Q-(C3-C6环烷基)、Q-(C3-C6环烯基)、Q-(C4-C6环炔基)、Q-(杂环基)、Q-(芳基)、Q-(芳基烷基)、Q-(杂芳基)和Q-(杂芳基烷基)(其中Q是O或S)),以下化合物除外:5-丁基-1-甲基菲啶-6(5H)-酮、5-丁基-3-甲基菲啶-6(5H)-酮、5-丁基-4-甲基菲啶-6(5H)-酮、5-丁基-7-甲基菲啶-6(5H)-酮、5-丁基-8-甲基菲啶-6(5H)-酮、5-丁基-9-甲基菲啶-6(5H)-酮、5-丁基-10-甲基菲啶-6(5H)-酮、5-丁基苯并[c]菲啶-6(5H)-酮和5-丁基苯并[k]菲啶-6(5H)-酮。
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