[发明专利]芳基乙炔基衍生物

摘要

本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的变构调节剂的式(I)的乙炔基衍生物。式(I)中的变量在说明书中定义。

主权项

1.式I的乙炔基衍生物其中U  是＝N-或＝C(R⁵)-；V  是-CH＝或-N＝；W  是＝CH-或＝N-；前提是U、V或W中仅一个可以是氮，R⁵是氢，甲基或卤素；Y是-N(R⁶)-，-O-，-C(R⁷’)(R⁷)-，-CH₂O-或-CH₂S(O)₂-；其中R⁶是氢或低级烷基并且R⁷/R⁷’相互独立地是氢，羟基，低级烷基或低级烷氧基；R¹是苯基或杂芳基，其任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素，低级烷基或低级烷氧基；R²/R²’相互独立地是氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基，C₃-C₆-环烷基，CH₂-低级烷氧基，或者可以与它们连接的碳原子一起形成C₃-C₆-环烷基或含有-CH₂OCH₂-的环；m是0，1或2；在m是1的情况下，R³/R³’相互独立地是氢，低级烷基，CH₂-低级烷氧基，或者可以与它们连接的碳原子一起形成C₃-C₆-环烷基；或者R³和R²可以与它们连接的碳原子一起形成C_3-6-环烷基或含有-(CH₂)₂OCH₂-的环；n是0或1；在n是1的情况下，R⁴/R⁴’相互独立地是氢，低级烷基，CH₂-低级烷氧基，或者可以与它们连接的碳原子一起形成C₃-C₆-环烷基；R⁴和R²可以与它们连接的碳原子一起形成C_3-6-环烷基；或如果n是0并且Y是-N(R⁶)-，则R⁶和R²可以与它们连接的碳原子和氮原子一起形成C_3-6-环烷基；或如果n和m是0，则R²和R⁷可以与它们连接的碳原子一起形成C_3-6-环烷基；或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。