[发明专利]环烷基取代的咪唑衍生物有效
| 申请号： | 201180014536.3 | 申请日： | 2011-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN102803226A | 公开（公告）日： | 2012-11-28 |
| 发明（设计）人： | 永田勉;井上雅大;芦田由香;野口研吾;小野诚 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/5377;A61P7/02;A61P9/02;A61P9/04;A61P9/10;A61P11/00;A61P31/00;A61P43/00;C07D403/06;C07D413/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;庞立志 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
通式(I)(其中A表示任选被选自氟代基、羟基和/或C1-6烷基的1-3个取代基取代的C3-12环烷基；R1、R2和R3各自独立地表示氢原子、氟代基或C1-6烷基；R4表示氢原子或前药基团；Y表示-CH2-CHR5-CH2-NHR6，其中R5表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基和R6表示氢原子或前药基团)表示的化合物及其药学上可接受的盐表现出TAFIａ-抑制活性，因此用作治疗心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合征、脑梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等的药物。 |
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| 搜索关键词： | 环烷 取代 咪唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1. 通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：[式1]![]()
其中A表示C3-C12环烷基 其可被选自氟代基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳氧基和杂环氧基的1-3个相同或不同的基团取代；R1、R2和R3各独立地表示氢原子、氟代基或C1-C6烷基；R4表示氢原子或前药基团；和Y表示基团：-CH2-CHR5-CH2-NHR6 (其中R5表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基和R6表示氢原子或前药基团)、-O-CHR7-CH2-NHR8 (其中R7表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基和R8表示氢原子或前药基团)，或[式2]![]()
(其中R9表示氢原子或前药基团，和*表示取代的位置)。
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