[发明专利]电压门控的钠通道阻滞剂无效
申请号: | 201180014111.2 | 申请日: | 2011-01-13 |
公开(公告)号: | CN102802627A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | J.C.贝姆;R.S.戴维斯;J.K.科恩斯;林国良;聂红 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | A61K31/497 | 分类号: | A61K31/497 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 孔宪静 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及电压门控的钠通道阻滞剂中间体、化合物和二聚体,相应的药物组合物,化合物的制备以及治疗呼吸疾病或呼吸道疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 电压 门控 通道 阻滞剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1为H、卤素、直链或支链的C1-6烷基、苯基、取代的苯基、-NHRa、-SRa或-ORa;A为
Z为
其中:n为0或1至5的整数;卤素选自溴、氯、氟或碘;Ra为苯基或取代的苯基;Rb为H、卤素、-C(O)H、-C(O)-OH、-C(O)-OR1a、-(CH)O(R1b)2、-(CH2)mN-R1c、-NH2、-NHC(O)-苯基、-NHC(O)-取代的苯基、-NO2、-SH或-SR1d;Rc为H、直链或支链的C1-6烷基、环烷基;苯基或杂芳基;Rd为H、直链或支链的C1-6烷基;Re为H、直链或支链的C1-6烷基或环烷基;Ar为芳基或杂芳基;其中:对于每个可变的Ra、Rb、Rc、Rd或Re:对于Rb定义中的卤素为溴、氯、氟或碘;R1a、R1b、R1c或R1d为H或直链或支链的C1-6烷基。
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