[发明专利]皮肤美白组合物

摘要

提供了美白和/或脱色皮肤的组合物和方法，所述组合物包含具有如下结构的化合物：式（I），(I)其中：R₁和R₂是相同的或不同的，并且每个选自氢、烷基、甲酯基、乙酯基、烷氧基、和烷酰基，其中任何一个均可被卤素取代，以及卤素；R₆选自氢、甲基和乙基；并且 R₃、R₄和R₅是相同的或不同的，并且各自选自氢、甲基、甲氧基、乙氧基、甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基、丙氧基、丙氧基甲氧基等等，其中任何一个都可被卤素取代；或者具有结构：式（II），(II)其中：R₂是氢、低级烷基或者羟基低级烷基；R₃是低级烷基、-CH₂CN、羟基低级烷基、-NO、-CH₂N=C或者（其中R₆和R₇独立选自氢和低级烷基）或者氢，条件是R₂不是氢；R₄是Z-T-W，其中Z表示-O-、-NH-或单键；T表示直链或支链的低级亚烷基基团；当Z是单键时，T还表示亚乙烯基或亚丙烯基基团，其中不饱和碳在单键上；当Z是-O-时，T还表示丙炔基团，其中饱和碳连接氧；并且W表示氢（当T是丙炔而Z是-O-时）和Ar，其中Ar选自噻吩基、吡啶基、呋喃基、苯基和取代苯基，其中在苯基上有一个或多个独立选自卤素或者低级烷基的取代基；并且R₅是氢、卤素或者低级烷基；或者这些化合物药学上、化妆品和皮肤学上可接受的盐、溶剂化物和生物前体、和立体异构体和对映异构体，其不包含其它对映异构体或立体异构体或者与其它对映异构体或立体异构体混合，以及此类化合物与其药学上/化妆品或皮肤学可接受的载体的组合物，所述组合物包含安全有效量的皮肤美白或脱色化合物。

主权项

1.一种用于美白或脱色皮肤的局部适用的组合物，所述组合物包含皮肤美白或脱色有效量的至少一种通过如下结构式表示的化合物或其衍生物或生理上可接受的盐、溶剂化物或生物前体、或立体异构体或对映异构体：(I)其中：R₁和R₂是相同的或不同的，并且各自选自氢、烷基、甲酯基、乙酯基、烷氧基、和烷酰基，其中任何一个都可被卤素取代，以及卤素；R₆选自氢、甲基和乙基；并且R₃、R₄和R₅是相同的或不同的，并且各自选自氢、甲基、甲氧基、乙氧基、甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基、丙氧基、丙氧基甲氧基等，其中任何一个都可被卤素取代；或者通过如下结构式表示的化合物或其衍生物或生理上可接受的盐、溶剂化物或生物前体、或立体异构体或对映异构体：：(II)其中：R₂是氢、低级烷基或者羟基低级烷基；R₃是低级烷基、 --CH₂CN、羟基低级烷基、-NO、-CH₂N=C或者（其中R₆和R₇独立选自氢和低级烷基）或者氢，条件是R₂不是氢；R₄是Z-T-W，其中Z表示-O-、-NH-或单键；T表示直链或支链的低级亚烷基基团；当Z是单键时，T还表示亚乙烯基或亚丙烯基基团，其中不饱和碳在单键上；当Z是-O-时，T还表示丙炔基团，其中饱和碳在氧上；并且当T是丙炔而Z是-O-时W表示氢，和W表示Ar，其中Ar选自噻吩基、吡啶基、呋喃基、苯基和在苯基上有一个或多个独立选自卤素或者低级烷基的取代基的取代的苯基；并且R₅是氢、卤素或者低级烷基；配制于其局部适用的、化妆品或皮肤学上可接受的介质、载体或稀释液中。