[发明专利]硫代磷酸核糖核苷的制造方法无效
| 申请号： | 201180012325.6 | 申请日： | 2011-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN102918052A | 公开（公告）日： | 2013-02-06 |
| 发明（设计）人： | 和田猛;额贺阳平 | 申请（专利权）人： | 国立大学法人东京大学 |
| 主分类号： | C07H21/02 | 分类号： | C07H21/02;C07H19/10 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 丁香兰;褚瑶杨 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明涉及硫代磷酸核糖核苷的制造方法，其为基于噁唑磷烷法的硫代磷酸RNA的制造方法，其特征在于，作为RNA的2'-羟基的保护基，使用氰基乙氧基甲基来代替叔丁基二甲基甲硅烷基。 | ||
| 搜索关键词： | 硫代磷酸 核糖 核苷 制造 方法 | ||
【主权项】：
1.一种硫代磷酸核糖核苷或其盐的制造方法，其为下述通式(I)所表示的硫代磷酸核糖核苷或其盐的制造方法，其中，该方法包括使下述通式(IVa)或(IVb)所表示的噁唑磷烷核糖核苷缩合在下述通式(III)所表示的化合物上之后进行硫化的工序；![]()
式(I)中，R1表示氢原子或羟基的保护基，Bs表示具有或不具有保护基的核酸碱基，n表示0或1以上的整数，n个X各自独立地表示下述通式(II-Sp)或(II-Rp)所示的二价基团；![]()
式(II-Sp)、(II-Rp)中，Bs与上述含义相同，R2表示氢原子或氰基乙氧基甲基；![]()
式(III)中，Bs、X以及n与上述含义相同；R3和R4各自独立地表示羟基的保护基，其任意一方可以表示根据需要藉由连接基团而结合的固相载体；![]()
式(IVa)、(IVb)中，Bs与上述含义相同，CEM表示氰基乙氧基甲基，R5表示羟基的保护基，R6表示具有或不具有取代基的芳基。
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