[发明专利]吡唑并嘧啶类激酶抑制剂

摘要

本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用所述组合物在治疗各种疾病、病况或障碍中的方法。本发明还提供了用于制备本发明化合物的方法。

主权项

1.由以下结构式表示的化合物，或其药学上可接受的盐：其中：R₁是-H、卤素、-CN、-NO₂、-OR’、-N(R’)₂、-C(O)OR’、-C(O)N(R’)₂、-NR’C(O)R’、-NR’C(O)OR’、任选和独立地被一个或多个J_a取代的C1-C10脂族基；环B是任选地稠合至芳环或非芳环的6元单环杂芳环；以及环B任选地被一个Y取代并且独立地进一步任选和独立地被一个或多个J_c取代；Y是-Y1-Q1；Y1不存在，或者是C1-10脂族基，其中Y1的至多三个亚甲基单元任选和独立地被G’替代，其中G’是-O-、-C(O)-、-N(R’)-或-S(O)_p-；以及Y1任选和独立地被一个或多个J_d取代；Q1不存在，或者是C3-8元饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的单环，该单环具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；以及Q1任选和独立地被一个或多个J_b取代；其中当B被Y取代时，Y1和Q1不是都不存在；环C是3-8元饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的单环，该单环具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；或者是8-12元饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的双环体系，该双环体系具有0-5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；以及环C任选地被一个Z取代并且独立地进一步任选和独立地被一个或多个J_b取代；Z是-Y2-Q2；Y2不存在，或者是C1-10脂族基，其中Y2的至多三个亚甲基单元任选和独立地被G’替代，其中G’是-O-、-C(O)-、-N(R’)-或-S(O)_p-；以及Y2任选和独立地被一个或多个J_d取代；Q2不存在，或者是C3-8元饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的单环，该单环具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；或者是8-12元饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的双环体系，该双环体系具有0-5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；以及Q2任选和独立地被一个或多个J_e取代；其中当C被Z取代时，Y2和Q2不是都不存在；每个R’独立地是-H，或任选和独立地被一个或多个J_a取代的C1-C6烷基。每个J_a独立地是卤素、-OR、-N(R)₂、-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)OR、-CN、-NO₂或氧代；每个J_b独立地是卤素、-OR、-CF₃、-N(R)₂、-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)OR、-CN、-NO₂、氧代或任选和独立地被一个或多个J_a取代的C1-C6烷基；或者在相同的原子上的两个J_b基团可以连接在一起以形成C3-8元部分不饱和或完全不饱和的单环，该单环具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环任选和独立地被一个或多个J_a取代；每个J_c独立地是卤素、-OR’、-N(R’)₂、-C(O)R、-C(O)OR’、-C(O)N(R’)₂、-NR’C(O)R’、-NR’C(O)OR’、-CN、-NO₂或任选和独立地被一个或多个J_a取代的C1-C10脂族基或任选和独立地被一个或多个J_b取代的C3-C8脂环族基；每个J_d独立地是卤素、-OR、-N(R)₂、-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)OR、-CN或-NO₂；每个J_e独立地是卤素、-OR、-N(R)₂、-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)OR、-CN、-NO₂、氧代、其中多达三个亚甲基单元任选和独立地被G’替代的C1-10脂族基，其中G’是-O-、-C(O)-、-N(R’)-或–S(O)_p-，并且所述脂族基团任选和独立地被一个或多个J_d取代，或者J_e是任选和独立地被一个或多个J_b取代的C3-8脂环族基；每个R独立地是-H或C1-C6烷基；以及每个p独立地是0、1或2。