[发明专利]制备含有可压性差的治疗性化合物的组合物的挤压方法

摘要

制备含有可压性差的治疗性化合物的组合物的挤压方法。该方法例如提供了挤压机、特别是双螺杆挤压机将治疗性化合物与制粒赋形剂熔融制粒的创新性的用途。

主权项

1.制备速释的药物组合物的方法，该方法包括如下步骤：将可压性差的治疗性化合物与至少一种制粒组分合并，形成混合物，其中所述的制粒组分是具有低于所述治疗性化合物熔点的玻璃化转变温度的聚合物；所述的治疗性化合物选自：甲氧氯普胺和溴丙胺太林；三硅酸铝、氢氧化铝和西咪替丁；保泰松、吲哚美辛、萘普生、布洛芬、氟比洛芬、双氯芬酸、地塞米松、泼尼松和泼尼松龙；硝酸甘油、硝酸异山梨酯和戊四硝酯；soloctidilum、长春胺、草酸萘呋胺、甲磺酸双氢麦角碱、环扁桃酯、罂粟碱和烟酸；硬脂酸红霉素、头孢氨苄、萘啶酸、盐酸四环素、氨苄西林、flucolaxacillin sodium、扁桃酸乌洛托品和马尿酸乌洛托品；fluazepam、地西泮、替马西泮、阿米替林、多塞平、碳酸锂、硫酸锂、氯丙嗪、硫利达嗪、三氟拉嗪、氟奋乃静、piperothiazine、氟哌啶醇、盐酸马普替林、丙米嗪和去甲丙米嗪；哌甲酯、麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、硫酸苯丙胺和盐酸苯丙胺；苯海拉明、二苯拉林、氯苯那敏和溴苯那敏；比沙可啶和氢氧化镁；多库酯钠；抗坏血酸、α生育酚、维生素B1和维生素B6；双环胺和地芬诺酯；维拉帕米、硝苯地平、地尔硫普鲁卡因胺、丙吡胺、托西溴苄铵、硫酸奎尼丁和葡糖酸奎尼丁；盐酸普萘洛尔、硫酸胍乙啶、甲基多巴、盐酸氧烯洛尔、卡托普利和肼屈嗪；麦角胺；ε-氨基己酸和硫酸鱼精蛋白；阿司匹林、对乙酰氨基酚、磷酸可待因、硫酸可待因、羟考酮、酒石酸二氢可待因、oxycodeinone、吗啡、海洛因、纳布啡、酒石酸布托啡诺、盐酸喷他佐辛、环佐辛、哌替啶、丁丙诺啡、东莨菪碱和甲芬那酸；苯妥英钠和丙戊酸钠；丹曲林钠；甲苯磺丁脲、diabenase glucagon和胰岛素；三碘甲腺原氨酸、甲状腺素和丙硫氧嘧啶；呋塞米、氯噻酮、氢氯噻嗪、螺内酯和氨苯蝶啶；利托君；盐酸芬氟拉明、芬特明和盐酸安非拉酮；氨茶碱、茶碱、沙丁胺醇、硫酸奥西那林和硫酸特布他林；愈创甘油醚；右美沙芬和诺斯卡品；羧甲司坦；西吡氯铵、短杆菌素和氯己定；苯丙胺醇和伪麻黄碱；氯醛比林和硝西泮；茶氯酸异丙嗪；硫酸亚铁、叶酸和葡萄糖酸钙；磺吡酮、别嘌醇和丙磺舒；或其可药用盐；将所述的混合物在挤压机中揉捏，同时将所述的混合物加热到大于或等于所述聚合物的玻璃化转变温度并且低于所述治疗性化合物熔点的加热温度；将所述的混合物挤压形成颗粒；并且将所述颗粒压制形成固体口服剂型。