[发明专利]一种高纯度盐酸奥普力农的制备方法有效
申请号: | 201110331082.4 | 申请日: | 2011-10-27 |
公开(公告)号: | CN103087059A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | 张云升;张勇;胡竹梅;夏彤 | 申请(专利权)人: | 河北智同医药控股集团有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 050035 河北省石家*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | 本发明涉及一种盐酸奥普力农的制备方法,起始原料为2-氨基-5-溴吡啶。本发明的合成工艺具有原料来源广泛,反应条件温和,稳定性/重现性高,产品收率高、纯度高、杂质含量低,适合工业化生产等优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 纯度 盐酸 奥普力农 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种高纯度盐酸奥普力农的制备方法,包括如下步骤:1)2‑氨基‑5‑溴吡啶与溴代乙醛缩二乙醇进行环合反应,得到6‑溴代咪唑并〔1,2‑a〕吡啶;2)6‑溴代咪唑并〔1,2‑a〕吡啶与甲基烯丙基氯进行偶联反应,得到6‑(2‑甲基烯丙基)咪唑并〔1,2‑a〕吡啶;3)6‑(2‑甲基烯丙基)咪唑并〔1,2‑a〕吡啶(OP‑2)经氧化反应,得到1‑(咪唑并〔1,2‑a〕吡啶‑6‑基)‑2‑丙酮;4)1‑(咪唑并〔1,2‑a〕吡啶‑6‑基)‑2‑丙酮(OP‑3)与N,N‑二甲基甲酰胺缩二甲醇进行甲叉化反应,得到(3Z)‑4‑(二甲氨基)‑3‑(咪唑并〔1,2‑a〕吡啶‑6‑基)‑3‑丁烯‑2酮;5)(3Z)‑4‑(二甲氨基)‑3‑(咪唑并〔1,2‑a〕吡啶‑6‑基)‑3‑丁烯‑2酮(OP‑4)与氰基乙酰胺进行环合反应,得到奥普力农。
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