[发明专利]胰岛素脂质体冻干粉、口服胰岛素复合制剂及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及一种用于治疗II型糖尿病的胰岛素脂质体冻干粉、口服胰岛素复合制剂及其制备方法与应用，胰岛素脂质体冻干粉包埋率高，口服胰岛素复合制剂稳定性好、便于工业化生产。本发明胰岛素脂质体冻干粉按照以下步骤制备：将胰岛素加入到HCl水溶液中，再加入磷酸盐缓冲液和胆酸钠溶液，得到水相混合液；将胆固醇和卵磷脂共溶于无水乙醇中，再加上甘露醇水溶液和胆酸钠溶液，均质10-30min，得到油相混合液；将水相混合液与油相混合液混合均匀并放置在2-6℃的水浴中，减压蒸馏，得到浓缩液；将浓缩液冷冻干燥。

主权项

一种胰岛素脂质体冻干粉，其特征在于按照以下步骤制备：1)将胰岛素加入到0.01‑0.02M的HCl水溶液中充分溶解，使胰岛素的浓度为2.6‑3.4g/l，再加入pH为6.5‑7.5、0.1‑0.2M的磷酸盐缓冲液混合均匀，使胰岛素的浓度达到0.34‑0.45g/l，再加入浓度为0.01‑0.02g/ml胆酸钠溶液，使胰岛素的浓度达到0.33‑0.43g/l，得到水相混合液；2)将质量比为1∶(1‑3)的胆固醇和卵磷脂的混合物共溶于无水乙醇中，充分溶解混合均匀，使混合物的浓度为0.018‑0.025g/ml，再加上浓度为0.01‑0.02g/ml的甘露醇水溶液，使胆固醇和卵磷脂的混合物浓度达到0.011‑0.013g/ml，再加入浓度为0.01‑0.02g/ml的胆酸钠溶液，使胆固醇和卵磷脂的混合物浓度达到0.011‑0.012g/ml，将所得液体放置于高压均质机均质10‑30min，得到油相混合液；3)将体积比为(1.3‑2.9)∶1的水相混合液与油相混合液在容器中混合均匀并放置在2‑6℃的水浴中2‑4小时后，减压蒸馏除去无水乙醇，得到浓缩液；4)将浓缩液冷冻干燥后得到胰岛素脂质体冻干粉。