[发明专利]四氢叶酸类似物的合成新方法有效
| 申请号： | 201110260992.8 | 申请日： | 2011-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN102977090A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 刘俊义;周受辛;张志丽 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D471/14;C07D475/08;C07D475/04 |
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| 地址： | 100191*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明是四氢叶酸类似物的一种合成新方法。主要解决目前的合成方法中反应条件不易控制、生成副产物多的问题。本发明采用5-氨基尿嘧啶或2，4，5，6-四氨基嘧啶、2，5，6-三氨基-4-羟基嘧啶为起始原料，经过环合、氧化、氯化、氨解、催化氢化还原、分子内环合、氮杂环丙烷开环、亲核取代、乙酯基水解等步骤制得一系列四氢叶酸类似物。与已有技术相比，本发明具有以下特点：反应条件温和稳定，副产物少，适用范围广等。 |
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| 搜索关键词： | 叶酸 类似物 合成 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成式(1)所示四氢叶酸类似物的方法，![]()
其中，X代表C或N，R表示氢或C1-C6的烷基或酰基，R1代表氨基或羟基，R2表示C1-C6烷氧基或![]()
其中R3和R4各自独立地选自H、C1-C6烷基，Ar表示苯基、噻吩、呋喃、吡咯、噻唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪；所述方法包括如下步骤：![]()
其中，Y代表卤素或磺酸酯，X、R、R1、R2、Ar如上定义；由化合物2进行还原反应生成化合物3，化合物3经过卤代反应或磺酸化反应生成化合物4，化合物4在碱性条件下经环合反应生成化合物5，化合物5与![]()
进行开环反应生成化合物1。
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