[发明专利]PARP抑制剂对脂肪酸合成的抑制及其治疗方法无效
申请号: | 201110251911.8 | 申请日: | 2007-09-05 |
公开(公告)号: | CN102379884A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | V·奥索维斯卡亚;B·舍曼 | 申请(专利权)人: | 彼帕科学公司 |
主分类号: | A61K31/7034 | 分类号: | A61K31/7034;A61K31/197;A61K31/166;A61K38/06;A61P35/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;徐志明 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及治疗脂肪酸合成相关疾病的方法,包括向需要的患者施用有效量的PARP抑制剂或其代谢物以抑制脂肪酸合成,其中所述脂肪酸合成相关疾病是肥胖、糖尿病或心血管疾病。本发明还涉及治疗对象的癌症的方法,包括:(i)确定来自对象的样品中的脂肪酸水平,和(ii)施用有效量的PARP抑制剂或其代谢物以抑制对象中的脂肪酸合成,其中所述施用是基于所述脂肪酸水平,从而治疗对象的癌症。本发明进一步涉及通过向需要的患者施用有效量的PARP抑制剂或其代谢物以抑制脂肪酸合成而治疗Her-2相关癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | parp 抑制剂 脂肪酸 合成 抑制 及其 治疗 方法 | ||
【主权项】:
1.抑制脂肪酸合成的有效量PARP抑制剂或其代谢物在制备治疗脂肪酸合成相关疾病的药物中的用途,其中所述脂肪酸合成相关疾病是肥胖、糖尿病或心血管疾病,且其中所述PARP抑制剂或其代谢物是式I的化合物、其药学上可接受的盐或其前药:
式I其中,R1、R3、R4和R5独立地选自氢、羟基、任选取代的胺、羧基、酯、亚硝基、硝基、卤素、任选取代的(C1-C6)烷基、任选取代的(C1-C6)烷氧基、任选取代的(C3-C7)环烷基、任选取代的(C3-C7)杂环基、任选取代的芳基和含硫基团,且其中R2选自氢、羟基、羧基、酯、亚硝基、硝基、卤素、任选取代的(C1-C6)烷基、任选取代的(C1-C6)烷氧基、任选取代的(C3-C7)环烷基、任选取代的(C3-C7)杂环基、任选取代的芳基和含硫基团。
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