[发明专利]一种拆分顺式2,3-吡啶二甲酸酯的方法无效
申请号: | 201110244069.5 | 申请日: | 2011-08-24 |
公开(公告)号: | CN102952065A | 公开(公告)日: | 2013-03-06 |
发明(设计)人: | 张波 | 申请(专利权)人: | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
主分类号: | C07D211/60 | 分类号: | C07D211/60 |
代理公司: | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人: | 张涛 |
地址: | 401121 重庆市合*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | 本发明提供了一种手性拆分顺式2,3-哌啶-二甲酸酯的方法,将顺式2,3-哌啶-二甲酸酯与手性拆分剂反应后再进行碱化,得到单一构型的2,3-哌啶-二甲酸酯。本发明提供的手性拆分方法具有明显技术效果,所得到的拆分产物光学纯度可达99%以上。 | ||
搜索关键词: | 一种 拆分 顺式 吡啶 甲酸 方法 | ||
【主权项】:
1.一种手性拆分式I化合物以获得单一构型2,3-哌啶-二甲酸甲酯的方法,步骤为:a)拆分用手性拆分剂对式I化合物进行拆分;所述手性拆分剂为D/L型,选自酒石酸、二苯甲酰基酒石酸、樟脑磺酸、N-乙酰基苯丙氨酸或N-Boc-亮氨酸;b)碱化将步骤a)所得产物用弱碱性试剂进行碱化,得到2R,3S-哌啶-二甲酸酯(式II)或2S,3R-哌啶-二甲酸酯(式III);
式I~式III中,R为C1-4的烷基。
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