[发明专利]辛烯酸衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种分子间烯烃复分解反应制备通式(I)的辛烯酸衍生物的方法，所述衍生物在具有药物活性的通式(VII)所示的辛酰胺衍生物(例如阿利吉仑)的制备中作为重要中间体，还涉及在制备所提及的辛酰胺衍生物的方法中使用的新的中间体。

主权项

1.通式(I)所示的化合物其中R¹和R²各自独立地为氢、羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷氧基、芳氧基、芳基烷基氧基；R³为氢、卤素、烷基、卤代烷基、硅烷基、芳基、烷基芳基，或NR⁷R⁸，其中R⁷和R⁸独立的为氢、烷基、卤代烷基、硅烷基、烷氧基、烷氧芳基、芳基、芳基烷基等，或R⁷和R⁸与氮共同形成的杂环系，该杂环系可具有其它杂原子或杂环取代基，或O-磺酰基、O^-、OM，其中M为碱金属或当量的碱土金属，或R³不包括1-异丙基-4-丁烯基；R⁴和R⁵各自独立的为C₁-C₆烷基；R⁶为含有至少一个选自O或N原子并且在C-1位具有至少一个碳-杂原子多重键的碳杂基团，例如COOR⁹，其中R⁹为氢、烷基、芳基烷基或三烷基甲硅烷基；腈，C(O)R¹⁰，其中，R¹⁰为氢、卤素、O^-、OM，其中M为碱金属或当量的碱土金属，OCOR¹¹，其中R¹¹为具有1-5个碳原子的支链低级烷基，优选新戊酰基，OCOCF₃、OSO₂CH₃、OSO₂CF₃，或为保护或活化基团，例如C(O)N-烷基-O-烷基或C(O)NR¹²R¹³，其中R¹²和R¹³独立的为氢、烷基、芳基、芳基烷基、三烷基甲硅基等，或R¹²和R¹³与氮共同形成的杂环系，该杂环系可具有其它杂原子或杂环取代基。