[发明专利]抗乙肝药物阿德福韦的一种合成方法无效
| 申请号： | 201110139800.8 | 申请日： | 2011-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN102250146A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 张瑞龙;魏开举;周莉;李明成;张扬;张众笑 | 申请（专利权）人： | 扬州三友合成化工有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 扬州市锦江专利事务所 32106 | 代理人： | 江平 |
| 地址： | 225600 江苏省扬州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 抗乙肝药物阿德福韦的一种合成方法，属于抗病毒化学药物领域，是以腺嘌呤为起始原料，通过三次亲核取代反应得到阿德福韦。本发明反应条件温和、方法简单、易行、高效、选择型好、副产物少，产物收率纯度较高。 | ||
| 搜索关键词： | 乙肝 药物 阿德福韦 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
抗乙肝药物阿德福韦的一种合成方法，其特征在于包括以下步骤：1）在氮气氛围中，于碱性条件下，由腺嘌呤和环氧乙烷发生反应，经热洗涤或重结晶得到化合物9‑（2‑羟乙基）腺嘌呤；2）将9‑（2‑羟乙基）腺嘌呤溶解于溶剂后与叔丁醇镁和对甲苯磺酰氧甲基亚膦酸二乙酯混合发生亲核取代反应，以酸中和反应后的混合液，再以溶剂洗涤后，得到9‑（2‑（二乙基磷酰甲氧基）乙基）腺嘌呤；3）将9‑（2‑（二乙基磷酰甲氧基）乙基）腺嘌呤与HCl或HBr或HI 的水溶液反应至反应束结，然后调节反应液的pH至2～4，析出固体，取固体加溶剂重结晶，得到9‑（2‑（磷酰甲氧基）乙基）腺嘌呤。
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