[发明专利]二芳基喹啉类似物的制备与用途

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及一种具有金刚烷桥环类和具有光学活性的苯基二芳基喹啉类似物，即通式I所示的新型二芳基取代喹啉类化合物，其可药用加酸成盐。部分化合物的药理活性筛选结果显示其对结核方面有很好的抑制作用，明显优于CN101525316中所涉及到的衍生物，尤其是接上光学活性的苯基类化合物时，产生的一对非对映异构体，对草分枝杆菌M.phlei1180的抗结核MIC(ug/mL)更低。本发明化合物特别定义如下：其中R1彼此独立的为溴，R2为独立的甲氧基，R3为任选取代的金刚烷基类桥环化合物和具有光学活性的苯基类化合物，q=1或2，R4和R5独立的为氢，甲基等，R6是氢，r=0或1,且R7为氢。本发明还提供了所述化合物的制备方法，其制备方法简单，易操作。

主权项

1.如通式（I）所示的二芳基喹啉类似物，其光学异构体、互变异构体及其药用盐，其中：R₁是氢，卤素，氰基，羟基，卤代烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷硫基，烷硫基烷基，Ar, Ar-烷基或二（Ar）烷基；R₂是等于氢，羟基，巯基，烷氧基，烷硫基或如下所示基团,其中Y是S，O,NH或N-烷基；R₃是任选取代的金刚烷桥环类化合物和具有光学活性的苯基类化合物；q是等于0,1,2,3或4的整数；R_4,R₅可以独立地为氢，苄基或烷基或者R₄和R₅与它们所连接的N一起形成下述基团：咪唑烷基，2-咪唑烷基，3-咪唑烷基，吡咯基，2H-吡咯基，2-吡咯啉基，吡咯烷基，三唑基，吡唑基，哌嗪基，哒嗪基，吡嗪基，三嗪基，吗啉基，硫代吗啉基，所述基团可任选被羟基，卤素，烷基，氨基，卤代烷基，烷硫基烷基，烷氧基烷基或嘧啶基取代；R₆是烷氧基，烷硫基，卤素，氢，卤代烷基，烷硫基烷基，烷氧基烷基，Ar-烷基或二（Ar）烷基；R₇是氢，烷基或Ar； 卤素为氟，氯，溴或碘的取代基；卤代烷基是选自3～6饱和碳原子形成的环状饱和烃或具有1～6饱和碳原子形成的直链或支链饱和烃基。