[发明专利]2-芳基取代苯并咪唑类衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一类具有多靶点蛋白激酶抑制活性的苯并咪唑类化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。本发明提供的化合物经过肿瘤细胞系测试(肝癌细胞)以及多种蛋白激酶测试(VEGFR-2、EGFR、HER-2、PDGFR-α、PDGFR-β等)，证明式I所示化合物是一种潜在的以多种蛋白激酶为靶点的抗肿瘤药物。本发明提供的化合物原料易得，制备方法简单，实验证明其有良好的抗癌效果，在抗肿瘤药物设计研发领域有着良好的应用前景。(式I)

主权项

1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯及溶剂合物：(式I)式I中，Z为CH₂或CH₂CH₂；R₂为Cl或选自下述基团中的任意一种：R₁为式III或式II所示基团，式III基团中，R₇为H或CH₃；(式II)            (式III)式II基团中，X₁、X₂、X₃及R₂、R₃、R₄、R₅、R₆所代表的基团分为下述四种情况：A)X₁、X₂、X₃均为C，R₂、R₃、R₄、R₅，R₆均选自下述基团中的任意一种：H、F、Cl、Br、I、CH₃、OCH₃、OH和NH₂；B)X₁为N，X₂，X₃均为C，R₂取代基不存在，R₃、R₄、R₅，R₆均选自下述基团中的任意一种：H、F、Cl、Br、I、CH₃、OCH₃、OH和NH₂；C)X₂为N，X₁，X₃均为C，R₃取代基不存在，R₂、R₄、R₅，R₆均选自下述基团中的任意一种：H、F、Cl、Br、I、CH₃、OCH₃、OH和NH₂；D)X₃为N，X₁，X₂均为C，R₄取代基不存在，R₂、R₃、R₅，R₆均选自下述基团中的任意一种：H、F、Cl、Br、I、CH₃、OCH₃、OH和NH₂。