[发明专利]抑制香草素受体亚型1(VR1)受体的苯并二氢吡喃基脲化合物及其用途无效
申请号: | 201110050849.6 | 申请日: | 2005-11-22 |
公开(公告)号: | CN102161653A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
发明(设计)人: | A·R·戈姆特塞安;E·K·贝伯特;R·G·小施米德特;C·-H·李;S·B·布朗;K·T·金克森;R·J·克尼希;F·J·达宁;S·拉特肖 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;A61K31/416;A61K31/4709;A61K31/538;A61K31/4725;A61P13/10;A61P7/12;A61P19/02;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
VR1受体拮抗剂化合物,为式(I)化合物或者其药学上可接受的盐、前药或者前药的盐,其中A1、A2、A3、A4、R7、R8、R9、X、Y、Z、L、n和m如本文中所定义,可以用于通过抑制VR1受体进行预防或者改善疾病中。 |
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搜索关键词: | 抑制 香草 受体 vr1 二氢吡喃基脲 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,
其中A1为N或者CR1;A2为N或者CR2;A3为N或者CR3;A4为N或者CR4;条件是A1、A2、A3和A4中仅仅一个或者两个可以是N;R1、R2、R3和R4各自独立地选自烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤素、氢、羟基、烷氧基、-ORc、卤代烷氧基、-NRARB、-C(O)Ra、-C(O)OH、-C(O)O烷基、-S(烷基)、-S(O)烷基、-S(O)2Ra、Rc、-O-烷基-Rc和-烷基-Rc;X为O或者NR5;Y为O、NR6、S或者一个键;L为一个键或者C1-10烷基;R5和R6各自独立地选自氢、烷基、烯基、卤代烷基、-C(O)Ra、-S(O)2Ra、Rc和-烷基-Rc;Ra为烷基、卤代烷基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、Rc或者-烷基-Rc;m为0、1、2、3或者4;n为0、1、2、3或者4;条件是当Y为一个键时,那么m和n的和为1、2、3或者4,或者当Y为O、NR6或者S时,那么m和n的和为0、1、2或者3;R7和R8在各次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基和-烷基-Rc,其中所述芳基、杂芳基、环烷基和环烯基各自独立地未被取代或者被1、2、3或者4个选自以下的取代基取代:烷基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)C(O)烷基、-N(烷基)C(O)烷基、-N(H)C(O)O烷基、-N(烷基)C(O)O烷基、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、-C(O)NH2、-C(O)N(H)(烷基)、-C(O)N(烷基)2、-S(烷基)、-S(O)烷基、-S(O)2烷基、-S(O)2N(H)2、-S(O)2N(H)(烷基)和-S(O)2N(烷基)2;R9为氢、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基或者卤代烷氧基;RA和RB独立地选自氢、烷基、卤代烷基、Rc和-烷基-Rc,Z为选自环烷基、环烯基、杂环、杂芳基和芳基的单环或者双环;其中各个Z独立地未被取代或者被1、2、3或者4个选自以下的取代基取代:烷基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、-C(O)N H2、-C(O)N(H)(烷基)、-C(O)N(烷基)2、-S(烷基)、-S(O)烷基、-S(O)2烷基、-S(O)2N(H)2、-S(O)2N(H)(烷基)、-S(O)2N(烷基)2、Rc和烷氧基烷基;条件是当A1为CR1,A2为CR2,A3为CR3,A4为CR4,Y为一个键,L为一个键,X为O,和m和n的和为2、3或者4时,那么Z为选自环烷基、环烯基、杂环和杂芳基的双环;其中各个Z独立地未被取代或者被1、2、3或者4个选自以下的取代基取代:烷基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、-C(O)NH2、-C(O)N(H)(烷基)、-C(O)N(烷基)2、-S(烷基)、-S(O)烷基、-S(O)2烷基、-S(O)2N(H)2、-S(O)2N(H)(烷基)、-S(O)2N(烷基)2、Rc和烷氧基烷基;和Rc在各次出现时独立地为单环或者双环,独立地选自环烷基、环烯基、杂环、杂芳基和芳基;其中各个Rc独立地未被取代或者被1、2、3或者4个选自以下的取代基取代:烷基、卤代烷基、卤素、氧代、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)C(O)烷基、-N(烷基)C(O)烷基、-N(H)C(O)O烷基、-N(烷基)C(O)O烷基、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、-C(O)NH2、-C(O)N(H)(烷基)、-C(O)N(烷基)2、-S(烷基)、-S(O)烷基、-S(O)2烷基、-S(O)2N(H)2、-S(O)2N(H)(烷基)和-S(O)2N(烷基)2。
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