[发明专利]两种新型帕潘立酮药物共晶及其制备方法有效
| 申请号： | 201110048302.2 | 申请日： | 2011-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN102153552A | 公开（公告）日： | 2011-08-17 |
| 发明（设计）人： | 张婷;朱广山 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07C65/03;C07C51/347 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 张景林;刘喜生 |
| 地址： | 130012 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及两种新型帕潘立酮共晶及其制备方法。其中，一个帕潘立酮分子和一个对羟基苯甲酸分子通过氢键结合在一起构成帕潘立酮药物共晶CC-1的基本结构单元；两个帕潘立酮分子和一个对羟基苯甲酸分子分别通过氢键结合在一起构成帕潘立酮药物共晶CC-2的基本结构单元。本发明的帕潘立酮药物共晶CC-1和帕潘立酮药物共晶CC-2的制备方法是溶剂室温挥发法。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗精神分裂症特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 帕潘立酮 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种帕潘立酮药物共晶CC‑1，其特征在于：一个帕潘立酮分子和一个对羟基苯甲酸分子通过氢键结合在一起构成帕潘立酮药物共晶CC‑1的基本结构单元，其中帕潘立酮中哌啶环中的N原子作为氢键给予体与对羟基苯甲酸中羧基上的H原子作为氢键受体而形成氢键；帕潘立酮药物共晶CC‑1的空间群为三斜晶系，其晶胞参数：轴长a＝10.9347～11.4337，b＝12.6382～13.1382，c＝12.7232～13.2332，轴角α＝61.42～61.92，β＝66.901～67.401，γ＝68.104～68.604；其XRD谱特征峰值出现在9.18°～9.68°，18.30°～18.80°，16.44°～16.94°，22.46°～22.96°，22.62°～23.12°；帕潘立酮共晶CC‑1热重曲线在180℃～230℃开始失重20～25％，到230℃～650℃失重60～75％，然后在500℃～650℃完全分解。
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