[发明专利]氨基芳香烃类化合物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途

摘要

本发明涉及一种可作为分裂素活化蛋白激酶/ERK激酶1/2抑制剂的氨基芳香烃类化合物以及它们在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。本发明的氨基芳香烃类化合物为一种选择性分裂素活化蛋白激酶/ERK激酶1/2激酶抑制剂，可用于治疗预防或治疗恶性肿瘤，特别是在黑素瘤、结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、表皮样瘤、脑瘤及肝癌治疗上。

主权项

1.具有通式(Ⅰ)的化合物，其可药用盐或前药，其特征在于：所述式(Ⅰ)中：R₁代表H，-C_nH_m，-OC_nH_m，-OR₁₁，-F，-Cl，-Br或-I，其中，R₁₁代表-C_nH_mO，-C_nH_mO₂，-C_nH_mN，-C_nH_mNO或-C_nH_mNO₂，n为1～12之间的整数，m＝2n-2，2n-1，2n或2n+1，且m大于等于2；R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇和R₈独立地为-C_iH_2i+1，-C_jH_2j-1，-F，-Cl，-Br或-I，其中，i为1～12之间的整数，j为2～12之间的整数；X代表N，C-C_nH_2n+1，C-C_nH_2n-1，C-F，C-Cl，C-Br或C-I；Y代表-CONH-，-NHCO-，-NHSO₂-或-SO₂NH-；R₉代表-C_fH_2f+1O，-C_fH_2f+1O₂，-C_fH_2f+1N₂，-C_fH_2f+1N₂O，-C_fH_2f+1N₂O₂，-OC_fH_2f+1O，-OC_fH_2f+1O₂，-OC_fH_2f+1N₂，-OC_fH_2f+1N₂O，-OC_fH_2f+1N₂O₂，-NC_fH_2f+1N，-NC_fH_2f+1NO，-NC_fH_2f+1NO₂，-NC_fH_2f+2O，-NC_fH_2f+2O₂，-NC_fH_2f+2N₂，-NC_fH_2f+2N₂O或-NC_fH_2f+2N₂O₂，其中，f为1～12之间的整数；或者，R₉代表-C_kH_2k-1O，-C_kH_2k-1O₂，-C_kH_2k-1N₂，-C_kH_2k-1N₂O，-C_kH_2k-1N₂O₂，-OC_kH_2k-1O，-OC_kH_2k-1O₂，-OC_kH_2k-1N₂，-OC_kH_2k-1N₂O，-OC_kH_2k-1N₂O₂，-NC_kH_2k-1N，-NC_kH_2k-1NO，-NC_kH_2k-1NO₂，-C_kH_2kN，-C_kH_2kNO，-C_kH_2kNO₂，-OC_kH_2kN，-OC_kH_2kNO，-OC_kH_2kNO₂，-NC_kH_2kO，-NC_kH_2kO₂，-NC_kH_2kN₂，-NC_kH_2kN₂O，-NC_kH_2kN₂O₂，-C_kH_2k-2N，-C_kH_2k-2NO，-C_kH_2k-2NO₂，-OC_kH_2k-2N，-OC_kH_2k-2NO或-OC_kH_2k-2NO₂，其中，k为2～12之间的整数。