[发明专利]用于抗孕酮的非毒性递送的组合物和方法

摘要

本发明的主题涉及治疗激素依赖的病况的领域。本发明公开了用于治疗这些病况的新化合物和方法。本发明的实施方案公开了用于治疗子宫内膜异位、痛经、乳腺癌、子宫纤维瘤和子宫内膜过度增殖的方法。

主权项

1. 一种具有以下通式的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R¹选自：烷基；烯基；环烷基；环烯基；芳基；H；CH₃SO；CH₃SO₂；酰基；烷氧基；硫代烷氧基；硫代烷基；酰氧基；Si(CH₃)₃；，其中X和Y为酰基；氮杂环丙烷基、氮杂环丙烯基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、乙氧基吡咯烷基、甲氧基吡咯烷基、哌啶基、乙氧基哌啶基、吗啉基、乙氧基吗啉基、嗪基、哌嗪基、甲基哌嗪基、乙基哌嗪基和二嗪基；R²选自：氢、卤素、烷基、酰基、羟基、烷氧基、酰氧基、烷基碳酸酯基、环戊烷丙氧基、S-烷基、S-CN、S-酰基和-OC(O)R⁶，其中R⁶为烷基、烷氧基烷基或烷氧基；R³选自：烷基、羟基、烷氧基和酰氧基，条件是R³不为乙酰氧基或丙炔基；R⁴为氢或烷基；并且X选自：=O、其中R5为氢或烷基的=N-OR5、OH、CH₂、OAlk₁和OCOAlk₂，其中Alk₁和Alk₂为C1-C8烷基或C7-C15芳烷基，条件是若R¹在对位并且为-OCH₃、-SCH₃、-NC₄H₈、-NC₅H₁₀、-NC₄H₈O、-CHO、-CH(OH)CH₃、-COCH₃、-O(CH₂)₂NC₄H₈或-O(CH₂)₂NC₅H₁₀，则X不为=O或=N-OR5，其中R5为氢或烷基。