[发明专利]纯化的吡咯并喹啉基-吡咯烷-2,5-二酮组合物和用于制备且使用其的方法

摘要

本发明涉及(-)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮的1型和2型多晶型物。本发明还涉及具有超过99%手性纯度的(-)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮化合物，和制备这些化合物的方法。本发明还涉及包含这些(-)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮化合物的药物组合物。本发明提供了治疗细胞增殖性病症例如癌症的方法，其通过给有此需要的受试者施用治疗有效量的包含具有超过99%手性纯度的(-)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2，5-二酮的组合物、或(-)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮的1型和2型多晶型物实施。

主权项

一种(‑)‑反式‑3‑(5,6‑二氢‑4H‑吡咯并[3,2,1‑ij]喹啉‑1‑基)‑4‑(1H‑吲哚‑3‑基)吡咯烷‑2,5‑二酮的多晶型物，其特征在于使用Cu Kα辐射在约8.2、10.8和14.1 °2θ处包含峰的X射线粉末衍射图。