[发明专利][4[4-(5-氨基甲基-2-氟-苯基)-哌啶-1-基]-(1H-吡咯并吡啶-基)-甲酮及其合成

摘要

本发明涉及用于治疗和改善炎性疾病的化合物和组合物。具体地，本发明涉及具有类胰蛋白酶抑制活性的化合物及其中间体，含有此类化合物的药物组合物，以及治疗患有可通过给药类胰蛋白酶抑制剂而改善的某种症状、疾病或障碍的患者的方法，包括但不限于，例如哮喘和其他炎性疾病，包括年龄相关的黄斑变性。

主权项

1.式(I)的化合物：其中的Ar为芳基或杂芳基，且基团相对芳基上的基团为β位，其中，为单键或双键；X独立地选自N和C-R⁵；R¹和R²各自独立为氢或低级烷基；R³为芳基、芳基烯基、环烯基、环烷基、杂芳基、杂芳基烯基、杂环烯基、碳连接的杂环烷基或烷基，其任选被一个或多个选自以下的基团所取代：羟基、烷氧基、烷氧基羰基氨基、环烷基、杂环烷基、R⁶、-OR⁶、-S(O)mR⁶或-C(=O)-R⁶；R⁴为氢、酰基、烷氧基、烷氧基羰基、羧基、羟基、-C(=O)-NY¹Y²或烷基，其任选被烷氧基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、羟基、-S(O)m-烷基或-NY¹Y²所取代；R⁵为氢、烷氧基、烷氧基羰基或烷基，其任选被烷氧基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、羟基、-S(O)m-烷基或-NY¹Y²所取代；R⁶为芳基或杂芳基；Y¹和Y²独立地为氢、链烯基、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基、杂芳基烷基或杂环烷基；或-NY¹Y²基团可形成环胺；且n为2；或所述化合物的N-氧化物、所述化合物的前药、所述化合物的药学上可接受的盐、所述化合物的溶剂合物或所述化合物的水合物。