[发明专利]用于治疗神经变性和神经精神紊乱的桥头胺环稠合吲哚和二氢吲哚有效
申请号: | 201080064023.9 | 申请日: | 2010-12-14 |
公开(公告)号: | CN102781941A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
发明(设计)人: | 石磊;W.H.班内勒;李涛;M.J.斯卡尼奥;M.R.施林普夫;李志宏 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D471/18 | 分类号: | C07D471/18;C07D487/18;A61K31/407;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李连涛;郭文洁 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本申请涉及式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的吲哚和二氢吲哚衍生物 |
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搜索关键词: | 用于 治疗 神经 变性 精神 紊乱 桥头 胺环稠合 吲哚 | ||
【主权项】:
1.式(I)或(II)的化合物,其包括:
或其药学上可接受的盐,其中a是单键或双键;k是1、2或3; h是1、2或3;m是0、1或2;n是1 或2,其中k、m和n之和是3、4或5; X是O、S、S(O)、S(O)2或键;L是–[C(Ra)(Rb)]p-、–[C(Ra)(Rb)]q1-[(CRc)=(CRd)]–[C(Ra)(Rb)]q2-、-[C(Ra)(Rb)]r1-[C
C]–[C(Ra)(Rb)]r2-、–[C(Ra)(Rb)]s-亚环丙基–[C(Ra)(Rb)]t-或键;或X和L在一起是键;Q是取代或未取代的单环芳基、取代或未取代的双环芳基、取代或未取代的单环杂芳基、或者取代或未取代的双环杂芳基;R2是氢、C1-C4 烷基、C2-C4 烯基或C2-C4炔基,其中C1-C4 烷基、以及C2-C4 烯基和C2-C4 炔基的饱和碳原子可以未被取代或被下列取代:羟基、C1-C8 烷基、C1-C8卤代烷基、羧基或烷氧基羰基;R3是氢、卤素、C1-C5 卤代烷基、C1-C5 烷氧基、C1-C5 卤代烷氧基或氰基;Ra、Rb、Rc和Rd 在每次出现时独立地是氢、卤素、C1-C8 烷基、C1-C8 卤代烷基、羧基或烷氧基羰基;p是1、2、3、4或5;q1和q2独立地是 0、1、2或3,条件是q1和q2之和是 0、1、2或3;r1和r2独立地是 0、1、2或3,条件是r1和r2之和是0、1、2或3;s是0、1 或2;且t是0 或1;其中Q当被取代时独立地由1、2、3、4或5个取代基取代,其中取代基是卤素、氰基、C1-C5 卤代烷基、C1-C5 烷基、C2-C5 烯基、C2-C5 炔基、羟基、C1-C5 烷氧基、-O-C1-C5 卤代烷基、-S-C1-C5 烷基、-S-C1-C5 卤代烷基、-SO2-C1-C5 烷基、-SO2-C1-C5 卤代烷基、C1-C5 氰基烷基或-NO2。
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