[发明专利]新的仲8-羟基喹啉-7-羧酰胺衍生物

摘要

本发明提供通式(I)的新的仲8-羟基喹啉-7-羧酰胺衍生物和其药学上可接受的盐。这些化合物可用作抗真菌剂。具体地，针对红色毛癣菌、须癣毛癣菌、黑曲霉和短帚霉测试了这些化合物。这些化合物中的许多对念珠菌菌属物种诸如白念珠菌和光滑念珠菌是有效的。

主权项

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或衍生物其中R₀是：●-H、●-F、●-Cl、●-Br、●-NO₂、●-CF₃、●-C₁-C₆烷基、●-(CH₂)_m-NR₁R₂、●-(SO₂)-NR₁R₂、●-(C＝O)-NR₁R₂、●-(N-C＝O)-NR₁R₂、●-CN、●-W-R₃、●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个或两个R₄取代、或●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₄取代；其中R₁和R₂彼此独立地选自：●-H、●-C₁-C₆烷基、●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个或两个R₄取代●-(CH₂)_m-环烷基，任选地被一个或两个R₅取代●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₄取代●-(CH₂)_m-W-R₃、●-(CH₂)_m-CN、●与它们所连接的氮原子一起形成包含一至三个选自由氮、氧和硫组成的组的杂原子的任选地取代的5-元至8-元的杂单环、或●与它们所连接的氮原子一起形成任选地取代的5-元至8-元的杂单环，所述杂单环与一个或两个任选地取代的饱和或不饱和的环稠合或与包含一至三个选自由氮、氧和硫组成的组的杂原子的其他任选地取代的杂环稠合；其中W是：●-O-、或●-S-；其中R₃是：●-H、●-C₁-C₆烷基、●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个或两个R₄取代、●-(CH₂)_m-环烷基，任选地被一个或两个R₅取代、或●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₄取代；其中R₄是：●-F、●-Br、●-NO₂、●-C₁-C₆烷基、●-(CH₂)_m-NR₁R₂、●-(SO₂)-NR₁R₂、●-(C＝O)-NR₁R₂、●-(N-C＝O)-NR₁R₂、●-CN、●-W-R₃，条件是当W是-O-时，R₃不同于氢或甲基、●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个或两个R₇取代、或●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₇取代；其中R₅是：●-C₁-C₄烷基、●-W-H、●-CH₂-W-H、●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个或两个R₇取代、或●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₇取代；其中R₆是：●-H、●-F、●-Cl、●-Br、●-OH、或●-O-C₁-C₃烷基；其中R₇是：●-H、●-F、●-Cl、●-Br、●-CF₃、●-W-R₃、●-C₁-C₆烷基、●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个或两个R₆取代、●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₆取代、或●-(CH₂)_m-C₃-C₈环烷基；其中m是0至6的整数；其中A是：-(CH₂)_n-X；其中n是0至1的整数，条件是：当n＝0时，X是：●任选地取代的单环杂环或2，3-二氢苯并[b][1，4]二噁烯残基，条件是所述杂环不是任选地取代的吡啶、噻二唑、噻吩、呋喃或苯并[d][1，3]间二氧杂环戊烯、或●在对位被NR₁R₂取代的芳基；当n＝1时，X是：●任选地取代的杂环，优选地2，3-二氢苯并[b][1，4]二噁烯残基，条件是所述杂环不是任选地取代的3-吡啶、噻二唑、噻吩、呋喃或苯并噻唑、或●在对位被R₄取代的芳基，条件是R₄不是-NO₂。